Octreotido

Qué es el octreótido

El octreótido es un péptido sintético de ocho aminoácidos que imita la actividad biológica de la somatostatina. Frente a la hormona natural presenta una ventaja decisiva: la somatostatina se degrada en la sangre en cuestión de minutos, mientras que el octreótido conserva su actividad alrededor de dos horas. Esa estabilidad es lo que lo hizo utilizable como medicamento. Como inhibidor de la hormona del crecimiento, del glucagón y de la insulina resulta, además, más potente que la propia somatostatina.

Fue el primer análogo de la somatostatina biológicamente estable que llegó al mercado. La agencia reguladora estadounidense lo aprobó en 1988 en su forma de liberación inmediata, por vía subcutánea, y una década después, en 1998, se sumó la formulación de liberación prolongada, concebida para una sola administración mensual. Más recientemente se ha desarrollado una presentación oral en cápsulas. Cada una responde a una necesidad distinta.

Su campo de uso reúne dos grandes bloques. En la acromegalia, donde una hipófisis hiperactiva libera un exceso de hormona del crecimiento, el octreótido frena esa secreción. En los tumores neuroendocrinos que segregan sustancias con actividad hormonal (el síndrome carcinoide o los llamados vipomas, por ejemplo), atenúa las manifestaciones derivadas de ese exceso. El lanreótido pertenece a esta misma primera generación de análogos y comparte con él un perfil de acción parecido.

El octreótido en la imagen de receptores

La afinidad del octreótido por el receptor SSTR2 tiene una consecuencia que va más allá de su uso terapéutico. Muchos tumores neuroendocrinos exhiben ese receptor en su superficie en gran cantidad. Si se une el octreótido a un átomo radiactivo, la molécula recorre el organismo y se fija allí donde esos receptores abundan, de modo que el tumor puede localizarse con una cámara de medicina nuclear.

Sobre esta idea se levantó la gammagrafía de receptores de somatostatina. La primera versión (un octreótido marcado con indio 111) se aprobó en 1994 para localizar tumores neuroendocrinos y sus metástasis. Llegaron después trazadores marcados con galio 68, que se emplean en tomografía por emisión de positrones y ofrecen mayor resolución.

El mismo principio, dirigir una molécula hacia un receptor concreto, abrió la puerta a un enfoque en el que la imagen y la terapia comparten diana. Un análogo de la somatostatina permite ver el tumor; otro, cargado con un isótopo de mayor energía, permite irradiarlo desde dentro. Estos trazadores llegan a mostrar lesiones que la tomografía computarizada o la ecografía no siempre distinguen.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia el octreótido del lanreótido?

Los dos son análogos de la somatostatina de primera generación, ambos con forma de octapéptido y preferencia por los receptores SSTR2 y SSTR5. El octreótido llegó antes a la clínica y dispone de una forma de liberación inmediata que actúa con rapidez, útil cuando se busca una respuesta pronta. El lanreótido se emplea sobre todo en presentación de liberación prolongada.

¿Puede verse el octreótido en una prueba de imagen?

Sí. Unido a un átomo radiactivo, se comporta como un rastreador que se acumula en los tejidos ricos en receptores de somatostatina. Esa propiedad se aprovecha desde 1994 para localizar tumores neuroendocrinos.

¿De dónde viene el nombre octreótido?

El nombre es una Denominación Común Internacional, la designación oficial que reciben los principios activos al margen de su marca comercial. La molécula es un octapéptido, una cadena de ocho aminoácidos, y ese ocho enlaza con el prefijo griego okto-. No procede de un término médico clásico, sino de una construcción moderna a partir de su propia estructura.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Inyección de octreotida.
2. MedlinePlus (NIH). Octreótida.
3. StatPearls (NCBI/NIH). Octreotide Scan.
4. Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. (NCBI). Somatostatin Analogs in Clinical Practice: A Review.