Bisacodilo

Qué es el bisacodilo

Desde el punto de vista químico, el bisacodilo es el diacetato de un compuesto bisfenólico unido a un anillo de piridina central. Esa estructura, con dos grupos acetato que se hidrolizan en el tubo digestivo, da nombre a la molécula y explica su condición de profármaco: la forma administrada carece de actividad laxante hasta que pierde ambos grupos acetilo. Pertenece al mismo grupo de los laxantes derivados del difenilmetano que integró históricamente la fenolftaleína, hoy retirada del mercado por motivos de seguridad ajenos al bisacodilo.

Se comercializa desde la década de 1950, primero como gragea oral y más tarde en formulaciones rectales de supositorio y enema. La presentación oral se recubre con varias capas entéricas superpuestas, hasta cinco según el diseño del comprimido, para que no se disgregue en el estómago ni en el intestino delgado proximal y llegue prácticamente intacta al tramo final del tubo digestivo. En la formulación rectal ese recubrimiento no es necesario, porque el contacto con la mucosa se produce directamente en el recto y el colon distal.

Activación en el colon: un mismo destino, dos caminos

La hidrólisis de los grupos acetato corre a cargo de desacetilasas presentes en la mucosa del intestino delgado y del colon. El resultado es el bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano, conocido por su sigla BHPM, verdadero responsable del efecto laxante. Al entrar en contacto con la mucosa colónica, el BHPM estimula terminaciones nerviosas sensoriales y desencadena contracciones propulsivas de mayor amplitud. A la vez, modifica el transporte de agua y electrolitos a través del epitelio, de modo que aumenta el contenido líquido de las heces. Son dos vías de acción distintas que convergen en el mismo resultado.

El picosulfato sódico llega al mismo BHPM, pero por una ruta distinta: en vez de desacetilasas de la mucosa, depende de arilsulfatasas bacterianas de la flora residente en el colon para liberar el metabolito activo. La consecuencia es que la activación del picosulfato está condicionada por el estado de la microbiota, mientras que la del bisacodilo no depende de ella. Ambos comparten familia farmacológica y destino metabólico final. No son, sin embargo, intercambiables sin más.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo que el picosulfato sódico?

No. Aunque las dos moléculas terminan generando el mismo metabolito activo, el bisacodilo se activa por enzimas propias de la mucosa intestinal y el picosulfato sódico depende de bacterias del colon. Esa diferencia hace que la actividad del picosulfato pueda verse alterada si se ha modificado la flora intestinal, algo que no ocurre de igual manera con el bisacodilo.

¿De dónde procede el nombre bisacodilo?

Del propio compuesto: el prefijo bis- señala los dos grupos acetato de la molécula, y el resto de la palabra recoge su naturaleza de éster diacetato. Es una denominación común internacional construida sobre la estructura química, sin relación con raíces clásicas griegas o latinas.

¿Es un fármaco de introducción reciente?

Todo lo contrario: es de los laxantes con más recorrido en el mercado farmacéutico. Se desarrolló buscando estructuras químicas emparentadas con la fenolftaleína, un laxante que en su día compartió familia farmacológica con el bisacodilo y que acabó retirándose por motivos ajenos a este. Desde la década de 1950 continúa siendo uno de los laxantes estimulantes de referencia.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Bisacodilo.
2. Corsetti M, Landes S, Lange R. Bisacodyl: a review of pharmacology and clinical evidence to guide use in clinical practice in patients with constipation. Neurogastroenterology & Motility, 2021.
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información online de Medicamentos (CIMA).
4. National Cancer Institute (NCI, NIH). Bisacodyl.