Zomepirac

Qué es el zomepirac

Químicamente, el zomepirac sódico es la sal sódica dihidratada del ácido 5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-1H-pirrol-2-acético. Su mecanismo de acción, como el del resto de los AINE, se basa en la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor y la inflamación. McNeil Pharmaceutical (filial de Johnson & Johnson) lo desarrolló y lo comercializó en Estados Unidos, Canadá y Reino Unido.

Varios ensayos clínicos habían mostrado una eficacia analgésica comparable a la de combinaciones de codeína con ácido acetilsalicílico, con la ventaja de no ser un opioide. Esa circunstancia le otorgó durante sus casi tres años en el mercado una cuota notable en el segmento de los analgésicos orales.

Retirada del mercado y reacciones anafilactoides

La historia del zomepirac se cita con frecuencia en la literatura de farmacovigilancia. Tras su comercialización, se acumularon notificaciones de reacciones anafilactoides (hipotensión, broncoespasmo, urticaria, edema laríngeo) en un subgrupo impredecible de pacientes. Algunas de estas reacciones fueron mortales. El fabricante procedió a la retirada voluntaria en marzo de 1983, apenas tres años después de la autorización.

El perfil de hipersensibilidad recordaba al de otros AINE como la tolmetina, con la que el zomepirac comparte el núcleo pirrolacético. Hay publicaciones de la época (Rake y Jacobs, 1983; Levy y Vasilomanolakis, 1984) que documentan reacciones cruzadas entre ambos fármacos. El caso del zomepirac se agrupa, en los análisis retrospectivos, junto con el del benoxaprofeno, otro AINE retirado ese mismo año por hepatotoxicidad.

Preguntas frecuentes

¿Se sigue comercializando el zomepirac en algún país?

No. La retirada de 1983 fue mundial y definitiva.

¿Por qué se retiró si era eficaz como analgésico?

La eficacia no se cuestionó. El problema era la gravedad y la imprevisibilidad de las reacciones anafilactoides: no existía forma de identificar de antemano qué pacientes las sufrirían. En ese escenario, el balance beneficio-riesgo dejó de ser aceptable, y más aún disponiendo de alternativas analgésicas con mejor perfil de seguridad.

¿Qué relación tiene con la tolmetina?

Ambos comparten el esqueleto del ácido pirrolacético. La tolmetina también se asoció con reacciones anafilactoides, aunque con menor frecuencia, y permaneció en el mercado con advertencias reforzadas. Se han descrito reacciones cruzadas entre las dos moléculas en pacientes sensibilizados.

Referencias

1. DrugBank. Zomepirac: Uses, Interactions, Mechanism of Action.
2. MedlinePlus en español. Antiinflamatorios no esteroides (AINE).
3. ScienceDirect. Zomepirac: an overview (Meyler's Side Effects of Drugs).
4. Organización Mundial de la Salud (OMS). ATC/DDD Index: Acetic acid derivatives and related substances.