Vareniclina

Qué es la vareniclina

La adicción a la nicotina se sostiene sobre un circuito bien estudiado: la nicotina inhalada alcanza el cerebro en segundos, se une a los receptores nicotínicos α4β2 del área tegmental ventral y provoca una liberación de dopamina en el núcleo accumbens. Esa descarga dopaminérgica genera la recompensa que refuerza el hábito. Cuando el fumador deja de fumar, la ausencia de estímulo nicotínico produce un síndrome de abstinencia con irritabilidad, ansiedad, dificultad para concentrarse y deseo compulsivo de fumar.

La vareniclina se diseñó partiendo de la citisina, un alcaloide natural de la planta Cytisus laburnum que se usaba en Europa del Este como ayuda antitabáquica desde los años 1960. Los químicos de Pfizer modificaron su estructura para mejorar la selectividad, la biodisponibilidad oral y el perfil farmacocinético. Fue aprobada por la FDA en 2006.

El doble mecanismo sobre el receptor α4β2

Decir que la vareniclina es un agonista parcial significa que activa el receptor nicotínico, pero con menor intensidad que la nicotina. Produce una elevación moderada de dopamina en el sistema mesolímbico, suficiente para aliviar parte del malestar de la abstinencia, pero no tanta como para replicar el pico que obtiene el fumador con cada calada. De ahí la primera pata del mecanismo.

La segunda es la acción antagonista competitiva. Mientras la vareniclina ocupa el receptor, la nicotina que llega con el cigarrillo encuentra menos sitios libres a los que unirse. El resultado es que fumar mientras se toma la vareniclina proporciona menos satisfacción de la esperada. Muchos pacientes refieren que el cigarrillo "ya no sabe igual". La combinación de ambos efectos sitúa a la vareniclina entre las opciones farmacológicas con mayores tasas de abstinencia en ensayos controlados, por encima del bupropión y de los sustitutos de nicotina en monoterapia.

Preguntas frecuentes

¿Contiene nicotina la vareniclina?

No. La vareniclina no contiene nicotina. No se debe combinar con parches, chicles ni otros productos de sustitución nicotínica mientras se esté tomando, salvo indicación médica expresa.

¿De dónde procede la molécula?

Deriva de la citisina, un alcaloide vegetal presente en las semillas de Cytisus laburnum (lluvia de oro). La citisina se utilizó como ayuda para dejar de fumar en varios países de Europa del Este desde la década de 1960, mucho antes de que se desarrollara la vareniclina. Los investigadores de Pfizer partieron de su estructura química y la optimizaron hasta obtener una molécula con mayor selectividad por el receptor α4β2 y mejor perfil farmacocinético.

¿Cuánto tiempo se toma la vareniclina?

El curso estándar es de 12 semanas. Si el paciente ha dejado de fumar por completo al finalizar ese período, puede prolongarse otras 12 semanas para reducir el riesgo de recaída. Se inicia una semana antes de la fecha fijada para dejar de fumar, con un aumento gradual de la cantidad administrada.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Vareniclina.
2. MedlinePlus (NIH). Medicamentos para dejar el tabaquismo.
3. Mayo Clinic. Vareniclina.
4. Sociedad Española de Farmacia Clínica, Familiar y Comunitaria (SEFAC). Vareniclina: infografía para el farmacéutico comunitario.