Tietilperazina

Qué es la tietilperazina

La tietilperazina pertenece al grupo de las fenotiazinas piperazínicas, una familia de compuestos que comparten un núcleo tricíclico de azufre y nitrógeno pero difieren en la cadena lateral unida al átomo de nitrógeno del anillo central. Esa cadena lateral condiciona el perfil farmacológico: las fenotiazinas con sustituyente piperazínico tienden a producir menor sedación que las alifáticas, pero conservan una capacidad notable de bloqueo dopaminérgico.

Su indicación principal es el control de las náuseas y los vómitos, con independencia de la causa que los origine. También se emplea en el vértigo de origen central o vestibular. Los antagonistas del receptor 5-HT3 (ondansetrón y congéneres), desarrollados décadas después, han desplazado a las fenotiazinas en muchos contextos hospitalarios, pero la tietilperazina conserva un uso amplio en América Latina y parte de Europa para la cinetosis y el vértigo periférico.

Mecanismo antiemético y acción sobre el centro del vómito

El reflejo del vómito se coordina en el tronco encefálico a través de dos estructuras: el centro del vómito, situado en la formación reticular del bulbo, y la zona gatillo quimiorreceptora, localizada en el área postrema del suelo del cuarto ventrículo. Esta última carece de barrera hematoencefálica completa, lo que la expone a sustancias circulantes capaces de desencadenar náuseas.

La tietilperazina bloquea los receptores D2 de esa zona gatillo y, en menor medida, los receptores H1 y los muscarínicos colinérgicos del aparato vestibular. Ese triple bloqueo explica que resulte útil tanto en las náuseas provocadas por fármacos o toxinas circulantes como en el vértigo de origen laberíntico. Se absorbe bien por vía oral, aunque sufre un metabolismo hepático de primer paso muy intenso: apenas un 3 % se excreta inalterada por orina. La concentración plasmática máxima se alcanza entre las 2 y las 4 horas tras la ingesta.

El bloqueo dopaminérgico, compartido con el resto de fenotiazinas, puede ocasionar reacciones extrapiramidales (distonías agudas, acatisia). Son infrecuentes, pero conviene tenerlas presentes en pacientes jóvenes, que son quienes las manifiestan con mayor facilidad.

Preguntas frecuentes

¿La tietilperazina es un antipsicótico?

Pertenece a la misma familia química que los antipsicóticos fenotiazínicos, pero se emplea en la práctica clínica habitual como antiemético y antivertiginoso, no como antipsicótico. La afinidad por los receptores D2 es la que le confiere ambas capacidades, aunque el uso clínico cotidiano se centra en el control de náuseas y vértigo.

¿Qué diferencia hay entre la tietilperazina y otros antieméticos?

Los antieméticos modernos, como los antagonistas del receptor 5-HT3 (ondansetrón y análogos), actúan por una vía serotoninérgica que no produce bloqueo dopaminérgico. La tietilperazina, al ser una fenotiazina, bloquea receptores D2, H1 y muscarínicos, lo cual le otorga eficacia también frente al vértigo, pero la expone a efectos extrapiramidales que los antagonistas 5-HT3 no producen.

¿Puede provocar reacciones extrapiramidales?

Sí. Son poco frecuentes y se observan sobre todo en pacientes jóvenes: crisis oculógiras, espasmos musculares, dificultad para tragar. Ceden al retirar el fármaco.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Náuseas y vómitos.
2. Manual MSD (versión para profesionales). Náuseas y vómitos.
3. Asociación Española de Pediatría (Pediamécum). Base de datos de medicamentos pediátricos.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información de Medicamentos (CIMA).