Oseltamivir

Qué es el oseltamivir

El oseltamivir pertenece a la familia de los inhibidores de la neuraminidasa, un grupo de antivirales que actúan sobre una proteína concreta de la superficie del virus de la gripe. La neuraminidasa es la enzima que permite a las partículas víricas recién formadas soltarse de la célula infectada y propagarse al resto del tejido respiratorio. Al bloquearla, el oseltamivir no elimina el virus que ya está dentro de la célula, pero corta su capacidad de diseminación. Por eso el fármaco resulta útil sobre todo en las primeras horas, cuando la infección aún se está extendiendo.

Actúa frente a los dos tipos de gripe que afectan al ser humano, la A y la B, con mayor potencia sobre la primera. La neuraminidasa es una diana estable: su estructura apenas varía entre las distintas cepas del virus de la influenza, lo que explica que un mismo antiviral sirva año tras año pese a que la gripe cambie de temporada. Se presenta en cápsulas y en suspensión para tomar por boca, y fue autorizado a finales de 1999, poco después del zanamivir. En la práctica reduce la duración de los síntomas gripales cuando se inicia pronto, y también se utiliza como prevención tras el contacto con una persona con gripe.

Un profármaco diseñado para tomarse por boca

La molécula que de verdad inhibe la neuraminidasa, el carboxilato de oseltamivir, tiene un problema: es demasiado polar y el intestino apenas la absorbe. Administrarla directamente por boca sería poco eficaz. La solución fue química. Los investigadores le añadieron un grupo éster que enmascara esa polaridad y facilita el paso desde el tubo digestivo a la sangre.

Lo que se traga, entonces, es esa versión enmascarada e inactiva. Una vez absorbida, las esterasas del hígado (enzimas que rompen los enlaces éster) retiran el grupo añadido y liberan el carboxilato activo, que pasa a la circulación y llega al aparato respiratorio. Con este truco de diseño, la biodisponibilidad oral supera el 80 %. El zanamivir, el primer inhibidor de la neuraminidasa que llegó a la clínica, no contaba con ese recurso y se absorbe mal por vía digestiva, motivo por el que se administra inhalado. El oseltamivir nació precisamente para ofrecer por boca lo que su predecesor solo lograba por inhalación. Puede ampliar la comparación en la entrada dedicada al zanamivir.

Preguntas frecuentes

¿Qué significa la terminación -vir del oseltamivir?

La partícula -vir es la marca que la Denominación Común Internacional reserva para los antivirales. No procede del griego ni del latín: es un identificador convencional. Los inhibidores de la neuraminidasa comparten además un patrón de nombre común, visible en zanamivir, peramivir o laninamivir.

¿Por qué se toma por boca y el zanamivir se inhala?

Porque el oseltamivir es un profármaco pensado para absorberse en el intestino, mientras que la forma activa del zanamivir se absorbe muy poco por esa vía y necesita depositarse directamente en las vías respiratorias mediante un dispositivo de inhalación. La diferencia no está en el mecanismo, que es el mismo en ambos, sino en cómo llega cada uno a su destino.

¿El oseltamivir cura la gripe?

No. Acorta la duración y la intensidad del cuadro cuando se empieza en las primeras horas, pero no sustituye a la vacuna antigripal ni actúa sobre las complicaciones bacterianas que a veces acompañan a la gripe.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Oseltamivir.
2. Asociación Española de Pediatría, Pediamécum. Oseltamivir.
3. StatPearls (National Center for Biotechnology Information, NIH). Oseltamivir.
4. McClellan K, Perry CM. Oseltamivir: a review of its use in influenza. PubMed (NIH).