Mononitrato de isosorbida

Qué es el mononitrato de isosorbida

El mononitrato de isosorbida nació, en cierto sentido, de la observación de lo que ocurría dentro del cuerpo. Cuando se administra dinitrato de isosorbida por vía oral, el hígado lo transforma, y uno de los compuestos que resultan de esa transformación es este mononitrato, que conserva actividad vasodilatadora. La industria farmacéutica aisló ese metabolito y lo convirtió en fármaco por derecho propio. Hoy se presenta como sustancia única, sin el compuesto del que procede.

La ventaja de partir del metabolito y no de la molécula original está en la farmacocinética. El mononitrato no sufre el llamado efecto de primer paso hepático: no es degradado por el hígado nada más absorberse, porque ese paso, en su caso, ya está hecho. La consecuencia práctica es notable. Su biodisponibilidad por vía oral se acerca al 100 %, frente a la del dinitrato, que es baja y variable de una persona a otra. La absorción resulta completa y la respuesta, más uniforme entre pacientes.

Comparte con el resto de nitratos orgánicos el mecanismo de fondo: libera óxido nítrico en la pared vascular, este activa la guanilato ciclasa y la fibra muscular lisa se relaja. El vaso se ensancha, retorna menos sangre al corazón y disminuye el trabajo que este debe realizar. Lo que cambia entre unos nitratos y otros no es tanto el mecanismo como la manera de llegar y de mantenerse.

Un fármaco de fondo, no de rescate

La vida media del mononitrato de isosorbida ronda las cuatro horas y media, superior a la de otros nitratos de acción breve. Existen además formulaciones de liberación prolongada pensadas para una sola toma diaria. Todo ello lo orienta hacia un papel concreto: la prevención sostenida de las crisis de angina, no su interrupción una vez desencadenadas. El inicio de acción por vía oral es demasiado lento para cortar un episodio agudo ya instaurado.

Su uso alcanza también la insuficiencia cardíaca, donde la reducción del retorno venoso alivia la sobrecarga del corazón. Como todos los nitratos, plantea el fenómeno de la tolerancia: la exposición continua merma la respuesta. Por eso las pautas buscan dejar cada día un intervalo con concentraciones bajas del fármaco, una ventana que devuelve al vaso su capacidad de responder. Ese diseño de la administración es tan determinante como la propia molécula.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo que el dinitrato de isosorbida?

No. Son dos fármacos distintos, aunque emparentados. El dinitrato tiene dos grupos nitrato y el mononitrato uno solo. Además, el mononitrato es el producto en que el cuerpo convierte parte del dinitrato. Su principal diferencia práctica está en que el mononitrato se absorbe de forma más completa y predecible.

¿Por qué se absorbe mejor que el dinitrato?

Porque no pasa por el filtro metabólico del hígado que sí degrada al dinitrato tras su absorción. Al ser ya un metabolito, evita ese primer paso hepático. De ahí que su biodisponibilidad se acerque al 100 % y que la dosis eficaz varíe poco de un paciente a otro.

¿Sirve para cortar una crisis de angina en curso?

No es su función. El mononitrato de isosorbida por vía oral actúa con demasiada lentitud para detener un episodio ya iniciado. Su papel es preventivo: reducir la frecuencia con que aparecen las crisis. Para el alivio inmediato se recurre a nitratos de acción rápida por vía sublingual.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Isosorbida.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de mononitrato de isosorbida (CIMA).
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Coronur (mononitrato de isosorbida).
4. Vidal Vademecum. Monografía ATC: isosorbida mononitrato (C01DA14).