Lergotril

El lergotril (mesilato de lergotrile) es un derivado semisintético de la ergolina con actividad agonista dopaminérgica que fue investigado en los años setenta del siglo XX como inhibidor de la secreción de prolactina y como posible complemento a la levodopa en el parkinsonismo. No llegó a comercializarse de forma generalizada debido a su hepatotoxicidad.

Qué es el lergotril

El lergotril es un alcaloide ergolínico semisintético —químicamente, un 2-cloro-6-metilergolina-8β-acetonitrilo— que actúa como agonista de los receptores D2 de dopamina y presenta también afinidad por receptores serotoninérgicos. Pertenece a la misma familia de compuestos que la ergotamina y otros alcaloides del cornezuelo del centeno (Claviceps purpurea), cuya historia farmacológica se remonta siglos atrás: los efectos del ergotismo, la intoxicación crónica por cornezuelo, se conocen desde la Edad Media.

El nombre "lergotril" deriva de la contracción de l- (por la posición del sustituyente), ergo- (de ergolina, el núcleo tetracíclico común a todos estos derivados) y el sufijo -tril, que alude al grupo nitrilo (-CN) presente en la cadena lateral de la molécula.

Contexto farmacológico: los agonistas dopaminérgicos ergolínicos

El interés clínico del lergotril surgió en un momento en el que la neurofarmacología exploraba activamente los derivados del ergot como agonistas de los receptores de dopamina. La idea era doble: por un lado, inhibir la secreción de prolactina para abordar la hiperprolactinemia y los prolactinomas; por otro, complementar el efecto de la levodopa en la enfermedad de Parkinson.

En ensayos publicados a finales de los años setenta, el lergotril demostró eficacia pero las elevaciones de las transaminasas hepáticas y la aparición de lesión hepatocelular limitaron su desarrollo. El compuesto fue abandonado en favor de la bromocriptina.

Preguntas frecuentes

¿El lergotril se sigue utilizando?

No. Fue abandonado durante la fase de desarrollo clínico en los años setenta y ochenta del siglo XX debido a su hepatotoxicidad.

¿Por qué se llama «lergotril»?

Es un nombre farmacológico construido por contracción: ergo- (del núcleo ergolínico) y -tril (del grupo nitrilo, -CN).

Referencias

Lieberman A, et al. Treatment of Parkinson's disease with lergotrile mesylate. JAMA, 1977.
Clemens JA, et al. Inhibition of prolactin secretion by lergotrile mesylate. Acta Endocrinol, 1975.

Entradas relacionadas en el diccionario

Si desea profundizar en conceptos asociados al lergotril, puede consultar:

La información proporcionada en este Diccionario Médico de la Clínica Universidad de Navarra tiene como objetivo principal ofrecer un contexto y entendimiento general sobre términos médicos y no debe ser utilizada como fuente única para tomar decisiones relacionadas con la salud. Esta información es meramente informativa y no sustituye en ningún caso el consejo, diagnóstico, tratamiento o recomendaciones de profesionales de la salud. Siempre es esencial consultar a un médico o especialista para tratar cualquier condición o síntoma médico. La Clínica Universidad de Navarra no se responsabiliza por el uso inapropiado o la interpretación de la información contenida en este diccionario.
Infografías realizadas con https://BioRender.com