Flunitrazepam

Qué es el flunitrazepam

Desde el punto de vista químico, el flunitrazepam es un derivado 1,4-benzodiazepínico con un grupo nitro en posición 7 y un átomo de flúor en el anillo fenilo. Esa combinación le confiere una potencia hipnótica varias veces superior a la del diazepam, con un inicio de acción rápido tras la administración oral y una duración de efecto intermedia. Se sintetizó en los laboratorios de Hoffmann-La Roche y se comercializó en Europa y otros mercados a partir de la década de 1970, aunque nunca ha contado con aprobación de la FDA en Estados Unidos.

Su mecanismo de acción es el compartido por las benzodiazepinas: se une al sitio benzodiazepínico del complejo receptor GABA-A (en la interfase entre las subunidades alfa y gamma), lo que aumenta la frecuencia de apertura del canal de cloro en presencia de GABA. El resultado neto es una mayor inhibición neuronal. Lo que distingue al flunitrazepam dentro de la familia es la prominencia del componente hipnótico frente al sedante o al ansiolítico, razón por la que no se considera apropiado como ansiolítico diurno.

Potencia amnésica y restricciones legales

Junto con su efecto hipnótico, el flunitrazepam produce una amnesia anterógrada intensa: el sujeto puede no recordar los acontecimientos ocurridos bajo la influencia del fármaco. En anestesiología, esa propiedad resulta útil, ya que contribuye a que el paciente no conserve recuerdos desagradables del procedimiento quirúrgico. Sin embargo, esa misma característica, sumada a su rápida disolución y a la dificultad para detectarlo en bebidas, ha hecho que el flunitrazepam se asocie de forma recurrente con casos de sumisión química.

Esa realidad ha llevado a numerosos países a endurecer las condiciones de prescripción y dispensación. En Estados Unidos, pese a que las benzodiazepinas se clasifican generalmente en la categoría IV de la DEA, el flunitrazepam recibe las mismas sanciones penales que las sustancias de la categoría I. En la Unión Europea, su prescripción exige receta especial y los fabricantes han añadido un colorante azul a los comprimidos para que su presencia en una bebida resulte visible.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia de otras benzodiazepinas hipnóticas?

Sobre todo en la potencia relativa de su efecto hipnótico y amnésico. A diferencia de otras benzodiazepinas de perfil más equilibrado, como el diazepam o el lorazepam, el flunitrazepam induce un sueño profundo y una amnesia marcada con rapidez, lo que explica tanto su uso clínico en anestesia como su potencial de abuso.

¿Existe antídoto?

Sí: el flumazenilo, un antagonista competitivo del mismo sitio receptor. Revierte la sedación en pocos minutos, pero su efecto es más breve que el del flunitrazepam, por lo que el paciente puede volver a dormirse una vez eliminado el antídoto.

¿Por qué nunca se ha aprobado en Estados Unidos?

La FDA no llegó a autorizarlo para uso clínico. Cuando las solicitudes estaban en trámite, el perfil de abuso y las implicaciones forenses del fármaco eran ya evidentes, y las autoridades sanitarias estadounidenses optaron por no incluirlo en el arsenal terapéutico. En los mercados donde sí se comercializa, las restricciones legales se han ido endureciendo con los años.

Referencias

1. Bounds CG, Patel P. Benzodiazepines. StatPearls, National Library of Medicine (última actualización: enero de 2024).
2. National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS/NIH). Flunitrazepam. Inxight Drugs.
3. Mattila MA et al. Flunitrazepam: a review of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs. 1980;20(5):353-374.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Centro de información de medicamentos (CIMA).