Etilestrenol

Qué es el etilestrenol

El etilestrenol (17α-etilestr-4-en-17β-ol) es un derivado sintético de la serie de los estranos, emparentado estructuralmente con la nandrolona. Carece del grupo 3-ceto presente en la testosterona y en la mayoría de los esteroides anabólicos convencionales, lo que modifica su perfil de unión al receptor androgénico y explica, al menos en parte, su baja androgenicidad. Se describió por primera vez en 1959 y comenzó a comercializarse en 1961.

Desde el punto de vista farmacológico, el etilestrenol funciona como profármaco: en el organismo se oxida a noretandrolona (17α-etil-19-nortestosterona), que es la forma con mayor afinidad por el receptor androgénico. La noretandrolona fue uno de los primeros esteroides anabólicos orales, introducida a finales de la década de 1950. Ambos compuestos comparten un perfil terapéutico comparable, pero el etilestrenol se consideró mejor tolerado a nivel gastrointestinal.

Contexto clínico y restricciones actuales

Las indicaciones médicas originales del etilestrenol incluían estados de desnutrición grave, convalecencias prolongadas, anemia de origen medular y osteoporosis. Estas indicaciones eran comunes a toda la familia de los esteroides anabólicos orales durante las décadas de 1960 y 1970, cuando las alternativas terapéuticas para la pérdida de masa muscular y la fragilidad ósea eran limitadas. Con la aparición de tratamientos más específicos (eritropoyetina para la anemia renal, bifosfonatos para la osteoporosis), el uso del etilestrenol fue perdiendo justificación clínica.

En la actualidad, el etilestrenol ha sido retirado del mercado para uso humano en la práctica totalidad de los países occidentales. Permanece disponible para uso veterinario en algunas regiones. Como sucede con otros andrógenos anabólicos, su uso no médico (orientado al rendimiento deportivo o a la mejora estética) conlleva riesgos relevantes de hepatotoxicidad, alteraciones cardiovasculares y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal, y está clasificado como sustancia controlada en numerosas legislaciones.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo etilestrenol que noretandrolona?

No exactamente. El etilestrenol es un profármaco que el organismo convierte en noretandrolona mediante oxidación hepática. La noretandrolona es la forma activa. Comparten estructura muy similar (la diferencia radica en la presencia o ausencia del grupo cetona en posición 3), pero se comercializaron como fármacos distintos.

¿Por qué se retiró del uso clínico?

Confluyeron varios factores. Aparecieron fármacos más eficaces y seguros para cada una de sus indicaciones originales, y al mismo tiempo se acumuló evidencia sobre la toxicidad hepática asociada al uso prolongado de esteroides anabólicos 17-alquilados, incluyendo peliosis hepática y, en casos infrecuentes, carcinoma hepatocelular.

¿Tiene el etilestrenol actividad progestacional?

Sí. Es una de sus particularidades dentro de la familia de esteroides anabólicos. La actividad progestacional del etilestrenol es moderada pero documentada, algo esperable dado su parentesco estructural con la nandrolona, que también posee actividad sobre receptores de progesterona.

Referencias

1. DrugBank (University of Alberta). Ethylestrenol.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Anabolic Steroids - StatPearls.
3. Cleveland Clinic. Anabolic Steroids: What They Are, Uses, Side Effects & Risks.
4. World Health Organization Collaborating Centre (ATC/DDD Index). ATC Code A14AB02 - Ethylestrenol.