Colestiramina

Qué es la colestiramina

Químicamente es un polímero, un copolímero de estireno y divinilbenceno con grupos de amonio cuaternario que le dan carga positiva. Esa carga es la clave de su funcionamiento: los ácidos biliares, cargados negativamente, quedan atrapados en la matriz de la resina y se eliminan con las heces en lugar de reabsorberse en el íleon terminal, donde normalmente se recicla entre el 90 % y el 95 % de ellos. El polímero es demasiado grande para atravesar la pared intestinal, así que no pasa a la sangre. Esta es una diferencia importante frente a las estatinas, cuyo efecto depende de la absorción sistémica.

Al perder ácidos biliares por vía fecal, el hígado responde sintetizando más a partir de colesterol, lo que aumenta la expresión de receptores hepáticos para captar LDL circulante y reduce su concentración en sangre. El efecto secundario a esta captación de ácidos biliares explica también un segundo uso, menos conocido que el hipolipemiante: alivia el prurito asociado a la colestasis, al retirar del organismo el exceso de sales biliares que se acumula en la piel.

El ensayo que puso a prueba la hipótesis del colesterol

Antes de 1984, la relación entre el colesterol elevado y la enfermedad coronaria era, en gran medida, una correlación observacional. El Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial, publicado ese año en JAMA, fue el primer ensayo aleatorizado y a gran escala diseñado para comprobar si reducir el colesterol de forma activa disminuía realmente los episodios coronarios, y no solo acompañaba a un menor riesgo. Más de 3.800 varones con hipercolesterolemia recibieron colestiramina o placebo durante siete años. El grupo tratado con la resina mostró una reducción del 19 % en la incidencia de enfermedad coronaria, con una relación proporcional entre el descanso del colesterol LDL conseguido y el beneficio observado. El estudio se considera, con razón, el que convirtió la hipótesis lipídica en un principio terapéutico aceptado y sentó las bases sobre las que después se construyeron los ensayos con estatinas.

Preguntas frecuentes

¿Por qué la colestiramina no se absorbe en el intestino?

Porque su tamaño molecular, como polímero de alto peso, se lo impide físicamente. Actúa por completo dentro de la luz intestinal, lo que la distingue de la práctica totalidad de los fármacos que reducen el colesterol.

¿Ha sustituido a las estatinas?

No. Desde la llegada de las estatinas en los años noventa, la colestiramina quedó relegada a un papel secundario: se reserva para pacientes que no toleran las estatinas o como complemento en casos de hipercolesterolemia resistente.

¿Es la colestiramina la única resina de este tipo?

Comparte grupo terapéutico con el colestipol y el colesevelam, ambas resinas de intercambio aniónico con un mecanismo esencialmente igual. La colestiramina fue la primera en desarrollarse y la que protagonizó el ensayo de 1984 que cambió la forma de entender el colesterol como diana terapéutica, un dato histórico que ninguna de las resinas posteriores puede reclamar.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Resina de colestiramina.
2. Lipid Research Clinics Program. The Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial Results II. JAMA, 1984.
3. Fisterra. Colestiramina.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Tratamiento de la dislipidemia.