Clonacepam

Qué es el clonacepam

Su nombre químico es 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona. Fue sintetizado en los laboratorios de Hoffmann-La Roche y su desarrollo siguió la estela del clordiazepóxido (1960) y el diazepam (1963), los dos primeros miembros de la familia de las benzodiazepinas en llegar a la clínica.

Mientras que la mayoría de las benzodiazepinas se emplean como ansiolíticos o hipnóticos, el clonacepam se introdujo desde el principio como antiepiléptico. Su vida media de eliminación, entre 20 y 40 horas, le confiere una duración de acción prolongada que resulta ventajosa en la prevención de convulsiones recurrentes.

Mecanismo de acción sobre el receptor GABA-A

Como todas las benzodiazepinas, el clonacepam se une a un sitio alostérico específico del receptor GABA-A, un canal iónico de cloruro controlado por ligando. Al ocupar ese sitio, no activa el receptor directamente, sino que aumenta la afinidad del receptor por su ligando natural, el GABA. El resultado es una mayor frecuencia de apertura del canal de cloruro, hiperpolarización de la neurona y reducción de su excitabilidad.

Se ha descrito además que el clonacepam posee cierta capacidad de inhibir los canales de calcio tipo T, algo que no comparte con la mayoría de las benzodiazepinas. Este efecto podría explicar su utilidad particular en las crisis de ausencia, un tipo de epilepsia en el que los canales tipo T desempeñan un papel fisiopatológico reconocido. También se le ha atribuido actividad serotoninérgica, por aumento de la síntesis de serotonina, aunque la relevancia clínica de este hallazgo no está del todo establecida.

Diferenciación con otras benzodiazepinas

Diazepam. Es la benzodiazepina de referencia. Tiene un espectro de acción más amplio (ansiolítico, miorrelajante, hipnótico, anticonvulsivante), pero su uso antiepiléptico se limita sobre todo al tratamiento agudo de crisis y del estado epiléptico, no al mantenimiento a largo plazo.

Lorazepam. Benzodiazepina de potencia intermedia y vida media más corta (10-20 horas). Se emplea con frecuencia en el manejo agudo de crisis convulsivas en urgencias, pero carece de la indicación específica en crisis de ausencia que tiene el clonacepam.

Midazolam. Benzodiazepina de acción ultracorta, utilizada en sedación y en el control de crisis agudas por vía intranasal o intramuscular. No tiene papel en el tratamiento epiléptico de mantenimiento.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre clonacepam?

De la nomenclatura de las benzodiazepinas: el sufijo -azepam identifica a los miembros de esta familia farmacológica (diazepam, lorazepam, flurazepam). El prefijo clon- alude a la presencia de un átomo de cloro y un grupo nitro en la molécula.

¿Es lo mismo clonacepam que clonazepam?

Sí. «Clonazepam» es la grafía de la Denominación Común Internacional (DCI) recomendada por la OMS; «clonacepam» es la adaptación al español que aparece en algunas fuentes y prospectos. Ambas formas designan la misma molécula.

¿Es adictivo?

Como todas las benzodiazepinas, puede generar dependencia física y psicológica cuando se administra de forma prolongada. La Convención sobre Sustancias Psicotrópicas de las Naciones Unidas lo clasifica en la Lista IV. Su retirada brusca tras uso continuado puede provocar un síndrome de abstinencia que incluye, paradójicamente, crisis convulsivas.

Referencias

1. MedlinePlus. Clonazepam.
2. StatPearls (NCBI). Clonazepam.
3. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Prospecto: clonazepam Biomed 2 mg comprimidos.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Fármacos anticonvulsivantes.