Cefalotina

Qué es la cefalotina

La cefalotina es un compuesto semisintético derivado del ácido 7-aminocefalosporánico (7-ACA), el núcleo químico que comparten todas las cefalosporinas. Su nombre procede de la combinación del prefijo cefalo-, tomado del latín científico Cephalosporium (el género fúngico del que se obtuvieron las cefalosporinas originales), y el sufijo -tina, vinculado a la presencia del grupo tienilacetilo en su cadena lateral.

Pertenece, como el resto de los betalactámicos, a la familia de antibióticos que actúan interfiriendo en la síntesis de la pared celular bacteriana. Se une a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs) e impide la formación de los entrecruzamientos del peptidoglicano, lo que debilita la estructura de la pared y provoca la lisis osmótica de la bacteria. Su efecto es, por tanto, bactericida.

De Cerdeña al hospital: la cefalosporina C y su transformación

En 1945, el farmacólogo italiano Giuseppe Brotzu aisló el hongo Cephalosporium acremonium de una muestra tomada en las aguas costeras de Cagliari, en Cerdeña. Brotzu observó que los filtrados del cultivo inhibían el crecimiento de diversas bacterias, incluida Salmonella typhi. Investigadores de la Universidad de Oxford identificaron posteriormente tres sustancias activas: la cefalosporina P, la cefalosporina N y la cefalosporina C. Esta última resultó interesante por su estabilidad frente a betalactamasas, pero carecía de potencia suficiente para uso clínico directo.

Eli Lilly desarrolló un método para escindir la cadena lateral de la cefalosporina C y obtener 7-ACA, el núcleo sobre el que se podían introducir modificaciones químicas. De las series de derivados sintetizados, la cefalotina fue seleccionada para ensayos clínicos y recibió la aprobación de la FDA en 1964. Su nombre comercial, Keflin, se convirtió durante una década en sinónimo de cefalosporina en el ámbito hospitalario estadounidense. No fue posible conseguir una formulación oral eficaz: la molécula se degrada en el tracto digestivo y solo alcanza concentraciones útiles por vía intravenosa.

Posición farmacológica dentro de las cefalosporinas

Como cefalosporina de primera generación, la cefalotina presenta un espectro orientado hacia cocos grampositivos (Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Streptococcus pyogenes, neumococo) y una cobertura limitada frente a bacilos gramnegativos. Comparte este perfil con otras cefalosporinas parenterales de su generación, como la cefazolina, y con las formulaciones orales del grupo (cefalexina, cefradina). Su vida media plasmática es corta, entre 30 y 60 minutos, lo que obligaba a intervalos de administración frecuentes, una limitación que los compuestos posteriores lograron superar.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre cefalotina?

Del latín científico Cephalosporium, género del hongo que produjo las primeras cefalosporinas, combinado con el sufijo -tina que alude al grupo tienilo presente en la cadena lateral de la molécula. En inglés se emplean dos formas: cefalotin (DCI) y cephalothin (USAN).

¿Es lo mismo cefalotina que cefazolina?

No. Ambas son cefalosporinas parenterales de primera generación y comparten un espectro similar, pero se trata de moléculas distintas. La cefazolina, introducida en 1973, tiene una vida media más larga y una menor unión a proteínas, lo que le confiere ventajas farmacocinéticas que la han convertido en el referente actual de su grupo.

¿Se puede tomar cefalotina por vía oral?

No. La cefalotina no se absorbe de forma eficaz en el tubo digestivo y solo se administra por vía intravenosa. Las cefalosporinas orales de primera generación son la cefalexina y la cefradina, entre otras.

Referencias

1. Manual MSD (versión para profesionales). Cefalosporinas.
2. Real Academia Española. Cefalosporina. Diccionario de la lengua española, 23.ª edición.
3. MedlinePlus. Inyección de cefazolina.
4. Instituto Nacional del Cáncer. Definición de cefalosporina. Diccionario de cáncer del NCI.