Carteolol

Qué es el carteolol

El carteolol bloquea de forma no selectiva los receptores β1 y β2 adrenérgicos. El mecanismo exacto por el que reduce la presión intraocular no se conoce con precisión. Los estudios de tonografía y fluorofotometría apuntan a una disminución de la producción de humor acuoso en el cuerpo ciliar, con una posible contribución menor del aumento del drenaje. El efecto hipotensor ocular se manifiesta a los pocos minutos de la instilación, alcanza su máximo entre las dos y las cuatro horas y todavía es detectable pasadas veinticuatro horas.

Carece de actividad anestésica local (no altera la sensibilidad corneal ni enmascara una lesión en el ojo, algo que sí ocurre con otros colirios de acción anestésica). Se metaboliza sobre todo por la isoforma CYP2D6 del citocromo P450 y apenas ejerce efecto sobre otras isoenzimas hepáticas. Eso reduce, aunque no elimina, el riesgo de interacciones cuando el paciente toma otros fármacos de metabolización hepática.

Actividad simpaticomimética intrínseca y tolerancia cardiovascular

El timolol, el betabloqueante oftálmico de referencia, carece de actividad simpaticomimética intrínseca. El carteolol sí la posee: se comporta como agonista parcial de los receptores que ocupa (los ocupa sin activarlos del todo, pero tampoco los deja completamente libres), de modo que su bloqueo nunca es absoluto. Esa diferencia tiene traducción clínica. Las revisiones comparativas describen para el carteolol una reducción de la frecuencia cardíaca y de la disnea menos pronunciada que la asociada al timolol, con una eficacia hipotensora ocular equivalente: en torno al 32 % de reducción media de la presión intraocular con la pauta de dos instilaciones diarias.

Existe además una presentación de liberación prolongada que permite una sola instilación diaria, con eficacia y tolerabilidad comparables a la pauta clásica. Facilita la adherencia en un tratamiento que, por definición, es crónico. La primera autorización de comercialización de carteolol en España data de mayo de 1991.

Preguntas frecuentes

¿Puede combinarse el carteolol con un betabloqueante que ya se toma por vía oral?

Con precaución. El bloqueo beta se puede sumar y aumentar el riesgo de bradicardia o de hipotensión. Tampoco se recomienda combinar dos betabloqueantes tópicos entre sí en el mismo ojo.

¿Por qué existen formas orales del carteolol si en España solo se comercializa el colirio?

En 1972 se patentó la molécula, en un momento en el que los betabloqueantes orales eran la gran novedad terapéutica para la hipertensión arterial y la angina de pecho. El carteolol oral llegó a comercializarse con esa indicación en varios países. Con el tiempo, otros betabloqueantes con perfiles más estudiados en cardiología ganaron terreno, mientras que la vía oftálmica, donde su actividad simpaticomimética intrínseca resulta ventajosa, se consolidó como su uso principal. Los dos códigos ATC del resumen reflejan esa doble historia.

¿En qué se diferencia del acebutolol o el oxprenolol, que comparten su actividad simpaticomimética intrínseca?

El acebutolol y el oxprenolol se administran por vía oral y se emplean en el control de la hipertensión arterial y de las arritmias. El carteolol comparte con ellos ese perfil de agonista parcial, pero su uso clínico actual es casi exclusivamente oftálmico. La comparación resulta más histórica que práctica.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Elebloc (hidrocloruro de carteolol).
2. Henness S, Swainston Harrison T, Keating GM. Ocular carteolol: a review of its use in the management of glaucoma and ocular hypertension. Drugs Aging. 2007.
3. Zimmerman TJ. Topical ophthalmic beta blockers: a comparative review. J Ocul Pharmacol. 1993.
4. Farzam K, Jan A. Beta Blockers. StatPearls, NCBI Bookshelf.