Barnidipino

Qué es el barnidipino

El barnidipino pertenece a la familia de las dihidropiridinas, el grupo de calcioantagonistas cuya terminación "-dipino" comparten decenas de fármacos, entre ellos el amlodipino o el nifedipino. Su núcleo químico contiene dos centros quirales, lo que permite hasta cuatro configuraciones espaciales distintas de una misma molécula. Solo una de ellas, la forma (3'S,4S), llega a la fase farmacéutica. Es la más potente y la de acción más prolongada de las cuatro, un dato que también explica por qué aparece en parte de la bibliografía científica bajo el sinónimo mepirodipino. La molécula fue desarrollada originalmente por el laboratorio japonés Yamanouchi Pharmaceutical, integrado desde 2005 en Astellas Pharma.

Su afinidad por los canales de calcio tipo L del músculo liso vascular es alta: en ensayos de unión con nitrendipino marcado, la constante de afinidad se sitúa en torno a 0,21 nanomoles por litro. La cifra es baja. Cuanto más baja, mayor es la afinidad del fármaco por su diana molecular, un rasgo que comparte con otras dihidropiridinas de última generación frente a las más antiguas, de unión más débil.

Selectividad vascular y bloqueo del canal de calcio

Los calcioantagonistas clásicos no dihidropiridínicos, como el verapamilo o el diltiazem, actúan con intensidad tanto sobre el músculo liso vascular como sobre el tejido de conducción cardiaco. El barnidipino se aparta de ese patrón: su acción se concentra de forma preferente en la pared de los vasos, con una repercusión mínima sobre la contractilidad y el ritmo del corazón. El inicio de su efecto vasodilatador es gradual, y la acción se mantiene durante un periodo prolongado, un perfil farmacocinético que lo distancia de las dihidropiridinas de primera generación, de inicio rápido y vida media corta.

Una revisión sobre los canales de calcio del sistema nervioso central lo incluye, junto con el amlodipino y el nicardipino, entre las dihidropiridinas capaces de bloquear también los canales de tipo T (un subtipo implicado en la actividad marcapasos del nódulo sinoauricular y en la secreción hormonal de la corteza suprarrenal), además de los canales tipo L. La relevancia clínica de ese bloqueo adicional en el ser humano sigue siendo objeto de debate entre los grupos que investigan la familia.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia el barnidipino de otros calcioantagonistas dihidropiridínicos?

Principalmente en dos rasgos: se administra como isómero único, no como mezcla racémica, y su selectividad por el lecho vascular es mayor que la de dihidropiridinas más antiguas como el nifedipino. Ambos factores contribuyen a un perfil de acción más gradual y sostenido.

¿Qué significa que sea un fármaco de isómero único?

Que, de las cuatro configuraciones espaciales posibles de su molécula (véase enantiómero), solo se fabrica y comercializa una, seleccionada por ser la más activa. Otros calcioantagonistas dihidropiridínicos se comercializan como mezclas de isómeros con distinta potencia entre sí.

¿El barnidipino afecta directamente al corazón?

No de forma relevante. Su selectividad vascular hace que actúe preferentemente sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos y apenas sobre el miocardio.

Referencias

1. Malhotra HS, Plosker GL. Barnidipine. Drugs. 2001;61(7):989-996.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). T-type Calcium Channel Blockers as Neuroprotective Agents.
3. Blood Pressure. Pharmacological Profile of Barnidipine: A Single Optical Isomer Dihydropyridine Calcium Antagonist.
4. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Barnidipine Real-Life Efficacy and Tolerability in Arterial Hypertension: Results from Younger and Older Patients in the BASIC-HT Study.