Vapreotida

Qué es la vapreotida

La somatostatina nativa es un tetradecapéptido (14 aminoácidos) con una vida media plasmática de apenas dos o tres minutos, lo que la hace poco manejable fuera de la infusión continua hospitalaria. Los análogos sintéticos nacieron para resolver ese problema: conservan la actividad biológica de la molécula original, pero con una semivida más prolongada. La vapreotida, desarrollada por Andrew V. Schally y colaboradores con el código RC-160 en la década de 1980, fue uno de los primeros octapéptidos cíclicos de este grupo. Su secuencia (D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH2) le confiere una potencia in vitro notable sobre los receptores de somatostatina, especialmente los subtipos sst2 y sst5.

En la práctica, la octreotida y la lanreotida se impusieron como los análogos de referencia para la mayoría de las indicaciones clínicas, desde la acromegalia hasta los tumores neuroendocrinos. La vapreotida quedó relegada a un uso más restringido y no llegó a implantarse de forma generalizada.

Contexto farmacológico y vasoconstricción esplácnica

Los análogos de la somatostatina producen vasoconstricción del territorio esplácnico al inhibir la liberación de péptidos vasodilatadores como el glucagón. El resultado neto es una reducción del flujo portal, lo que disminuye la presión sobre las varices esofagogástricas durante un episodio hemorrágico. Las guías de la Organización Mundial de Gastroenterología incluyen la vapreotida entre las opciones farmacológicas para la hemorragia variceal aguda, como alternativa cuando la terlipresina no está disponible.

Un ensayo multicéntrico evaluó también su uso perioperatorio en resecciones pancreáticas, con la hipótesis de que la inhibición de las secreciones exocrinas del páncreas reduciría las complicaciones de la anastomosis. Los resultados no demostraron reducción significativa de las fístulas pancreáticas ni de la mortalidad frente a placebo.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo la vapreotida que la octreotida?

No. Ambas son análogos sintéticos de la somatostatina y comparten mecanismo general, pero difieren en su secuencia peptídica, en su perfil de afinidad por los distintos subtipos de receptores y en su grado de implantación clínica. La octreotida es, con diferencia, el análogo más utilizado en la práctica habitual.

¿Se utiliza la vapreotida de forma habitual?

Su uso es infrecuente. La mayor parte de las indicaciones que podría cubrir las atienden la octreotida o la lanreotida, análogos con mayor recorrido clínico y disponibilidad comercial más extendida.

¿Qué significa el código RC-160?

Es la designación de laboratorio que recibió la molécula durante su desarrollo preclínico en el grupo de Schally. Las siglas corresponden al sistema interno de numeración de péptidos de aquel programa de investigación, centrado en análogos de hormonas hipotalámicas con potencial antitumoral.

Referencias

1. Cochrane Library. Análogos de la somatostatina para hemorragia aguda de las várices esofágicas.
2. World Gastroenterology Organisation. Várices esofágicas (guía práctica).
3. O'Byrne KJ et al. Phase II study of RC-160 (vapreotide) in metastatic breast cancer. Br J Cancer. 1999;79(9-10):1413-1418.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Várices.