Otilonio bromuro

Qué es el bromuro de otilonio

Químicamente es una sal de amonio cuaternario derivada de un éster benzoico sustituido, con una carga positiva permanente en su molécula. Esa característica estructural (compartida con otros antiespasmódicos digestivos de base cuaternaria) limita su paso a través de las membranas biológicas y explica buena parte de su comportamiento farmacocinético. Se presenta en comprimidos recubiertos de administración oral. El laboratorio italiano Menarini desarrolló la molécula y la comercializa en Europa desde hace más de cuatro décadas, con presencia hoy en numerosos países.

Está autorizado en España para el tratamiento de los estados espásticos y las discinesias gastrointestinales en adultos, un grupo de trastornos funcionales del tubo digestivo en los que la musculatura lisa se contrae de forma anómala. Combina dos mecanismos con relevancia clínica: el bloqueo de los canales de calcio tipo L y la interferencia con la unión de la sustancia P y otras taquicininas a sus receptores en el músculo liso intestinal. No se ha comprobado que uno de los dos mecanismos predomine sobre el otro en la práctica clínica.

Escasa absorción y acción concentrada en el colon

Menos del 5 % de la cantidad tomada por vía oral pasa a la circulación sistémica. El resto permanece en la luz del tubo digestivo y se concentra preferentemente en el intestino grueso, donde ejerce su efecto de forma directa sobre la pared muscular. El efecto es, ante todo, local. Esa farmacocinética, poco habitual entre los fármacos de administración oral, reduce su paso al sistema nervioso central y limita los efectos fuera del aparato digestivo que sí son propios de otros anticolinérgicos de estructura terciaria.

La eliminación es mayoritariamente fecal y en forma inalterada. Dentro del grupo de los espasmolíticos digestivos de amonio cuaternario, este perfil de absorción casi nula es uno de sus rasgos más característicos: otros anticolinérgicos ejercen parte de su efecto por vía sistémica, el bromuro de otilonio en cambio actúa de forma prácticamente local sobre el tracto digestivo. El contexto clínico en el que se emplea con más frecuencia es el que durante décadas se denominó colon espástico.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia el bromuro de otilonio de otros antiespasmódicos digestivos?

Combina el bloqueo de los canales de calcio tipo L con la acción antimuscarínica y con la interferencia sobre los receptores de taquicininas activados por la sustancia P. La mayoría de los anticolinérgicos del grupo actúan a través de un único mecanismo.

¿Se absorbe bien tras su administración oral?

No. Su biodisponibilidad oral es mínima, en torno al 1 %, de modo que casi todo el principio activo permanece en la luz intestinal y actúa allí de forma local.

¿Qué significa que sea un amonio cuaternario?

Significa que el nitrógeno de su molécula lleva una carga positiva permanente, no dependiente del pH del medio. Esa carga impide que la molécula atraviese con facilidad las membranas celulares, lo que explica tanto su escasa absorción intestinal como su nula penetración en el sistema nervioso central. Otros antiespasmódicos digestivos comparten esta misma base química, entre ellos algunos derivados cuaternizados de la escopolamina. La diferencia entre unos y otros está sobre todo en el resto de la molécula, la parte que determina la afinidad por cada receptor, y en el grado de actividad calcioantagonista añadida.

Referencias

1. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de otilonio bromuro 40 mg comprimidos recubiertos con película.
2. Clavé P, Tack J. Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis. Therapeutic Advances in Gastroenterology.
3. Asociación Española de Pediatría. Comité de Medicamentos. Pediamécum: Otilonio.
4. Villalobos Pérez JJ, et al. Bromuro de Otilonio: bases fisiológicas, farmacología y resultados de su uso. Revista Endoscopia.