Mezlocilina

Qué es la mezlocilina

Pertenece al grupo de las ureidopenicilinas, penicilinas semisintéticas en las que se añade una cadena lateral de tipo ureido al núcleo de la penicilina. Esa adición amplía el espectro hacia bacilos gramnegativos que las aminopenicilinas y las carboxipenicilinas apenas alcanzan, en particular Pseudomonas y especies de Klebsiella. Comparte grupo con la azlocilina, de actividad muy similar, y con la piperacilina, la ureidopenicilina que terminaría imponiéndose en la práctica clínica posterior.

Como el resto de las penicilinas, actúa inhibiendo las transpeptidasas que entrecruzan el peptidoglicano de la pared bacteriana; la pared resultante no resiste la presión osmótica interna y la bacteria termina lisándose. La diferencia no está en ese mecanismo, común a toda la familia, sino en la afinidad por las proteínas fijadoras de penicilina de bacterias que las penicilinas más antiguas no alcanzaban. Es, además, poco habitual entre las penicilinas de espectro ampliado por eliminarse en parte a través de la vía biliar, lo que históricamente la hizo interesante en infecciones del tracto biliar.

Una molécula de los años setenta

Llegó al mercado a mediados de la década de 1970, poco después de la azlocilina, en la carrera por ampliar el espectro antipseudomónico de las penicilinas más allá de lo que ofrecían la carbenicilina y la ticarcilina. Su actividad frente a Klebsiella resultó notablemente superior a la de la carbenicilina. Se presenta como polvo para inyección, y cada gramo aporta cerca de dos miliequivalentes de sodio, un dato con más relevancia clínica de la que aparenta en pacientes con restricción de sal.

Su utilidad, sin embargo, comparte una limitación con toda la familia: las betalactamasas bacterianas pueden inactivarla. Frente a un germen productor de esta enzima, la molécula pierde su anillo betalactámico antes de alcanzar su diana, y con él, toda su actividad.

Preguntas frecuentes

¿Qué significa que sea una ureidopenicilina?

Que su cadena lateral incorpora un grupo ureido, una modificación química que amplía el espectro hacia gramnegativos difíciles frente a otras penicilinas. La piperacilina y la azlocilina comparten esa misma estrategia estructural.

¿En qué se diferencia de la carbenicilina?

Sobre todo en el espectro frente a Klebsiella, donde resulta más activa, y en la cantidad de sodio administrada por gramo, menor que en las carboxipenicilinas clásicas.

¿Por qué algunas bacterias son resistentes a ella?

Porque producen betalactamasas, enzimas capaces de romper el anillo betalactámico e inactivar la molécula antes de que alcance su diana. Es la misma vulnerabilidad que afecta a la práctica totalidad de las penicilinas sin protección adicional.

Referencias

1. IQB (Index Químico Biológico). Mezlocilina en Vademécum.
2. Revista Cubana de Medicina General Integral. Historias de las penicilinas.
3. PR Vademécum España. Código ATC J01CA: penicilinas de amplio espectro.
4. AccessMedicina (McGraw Hill). Antibacterianos, fichero farmacológico.