Mexiletina

Qué es la mexiletina

Desde el punto de vista estructural, guarda un parecido cercano con la lidocaína, pero con una diferencia práctica decisiva: resiste el paso hepático inicial y se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad cercana al 90 %. Eso permite un tratamiento continuado y no solo intravenoso, como ocurre con su pariente anestésico. Pertenece a la clase IB de la clasificación de Vaughan-Williams, el grupo de antiarrítmicos que bloquean los canales rápidos de sodio sin prolongar de forma relevante la duración del potencial de acción.

El bloqueo que ejerce depende del estado del tejido. Es mucho más intenso en fibras sometidas a descargas repetidas o a una despolarización prolongada que en el tejido con excitabilidad normal, una propiedad conocida como bloqueo dependiente del uso y del voltaje. Dispara sobre todo donde el canal ya está sobreexcitado y apenas interfiere en el resto, lo que explica su utilidad tanto en arritmias ventriculares como en trastornos donde el músculo esquelético se contrae en exceso.

Un antiarrítmico con doble vida clínica

En cardiología se emplea en arritmias ventriculares y, con especial interés en la última década, en el síndrome de QT largo tipo 3, causado por mutaciones de ganancia de función en el gen SCN5A. Al acortar el intervalo QT, actúa aquí de forma prácticamente inversa a como lo hacen los antiarrítmicos que lo alargan.

Fuera del corazón, tiene una segunda vida clínica en las miotonías congénitas y la paramiotonía congénita, trastornos en los que el músculo esquelético tarda en relajarse tras contraerse. Actúa ahí sobre el mismo canal de sodio, pero en la fibra muscular en lugar de la cardíaca. En 2022, un medicamento con mexiletina como principio activo recibió en la Unión Europea la primera autorización específica para estos trastornos miotónicos no distróficos, casi cuarenta años después de su aprobación inicial como antiarrítmico en 1985.

También se ha empleado en la eritromelalgia primaria, un trastorno infrecuente del dolor por disfunción de los mismos canales de sodio, aunque con un nivel de evidencia menor que en las dos indicaciones anteriores.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se compara siempre con la lidocaína?

Porque comparte con ella la estructura química y el mecanismo de bloqueo del canal de sodio. La diferencia práctica es la vía de administración: la lidocaína se limita al uso intravenoso, mientras que la mexiletina puede tomarse por vía oral.

¿Actúa igual en el corazón y en el músculo esquelético?

El mecanismo molecular es el mismo canal de sodio, pero el contexto cambia. En el corazón limita la conducción de impulsos anómalos; en el músculo esquelético, reduce la descarga repetida que mantiene la rigidez miotónica.

¿Desde cuándo se usa en clínica?

Recibió su primera autorización comercial en 1985, como antiarrítmico de clase IB derivado de la lidocaína. Casi cuarenta años después, en 2022, la autorización europea para los trastornos miotónicos abrió una segunda etapa de uso, esta vez fuera del corazón.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Mexiletina.
2. Pediamécum (Asociación Española de Pediatría). Mexiletina.
3. Vademecum.es. Monografía ATC5: mexiletina.
4. NCATS Inxight Drugs (NIH). Mexiletine.