Fosfomicina trometamol

Qué es la fosfomicina trometamol

La fosfomicina, en su forma libre, es un ácido fosfónico de molécula pequeña y muy hidrosoluble. Para su administración oral se han empleado históricamente dos sales: la cálcica y la de trometamol. La diferencia entre ambas no es menor. La sal cálcica tiene una absorción digestiva limitada, con una biodisponibilidad que no supera el 12-15 %. La sal de trometamol, en cambio, evita la degradación de la fosfomicina por la acidez del estómago y eleva la biodisponibilidad hasta aproximadamente un 40 %, lo que representa un incremento de más de tres veces respecto a la formulación cálcica.

Tras la ingesta, la fosfomicina trometamol alcanza concentraciones plasmáticas máximas en unas dos horas. No se une a proteínas plasmáticas de forma relevante y se elimina por filtración glomerular sin sufrir biotransformación: llega al riñón como fosfomicina activa. Las concentraciones urinarias que se alcanzan superan la concentración mínima inhibitoria de los uropatógenos habituales durante un período de 36 a 48 horas tras la toma, un margen temporal suficiente para resolver la infección con una única administración.

Por qué una sola toma resulta eficaz

Que un antibiótico oral permita tratar una infección con una sola toma no es habitual. En el caso de la fosfomicina trometamol, la explicación reside en la combinación de varios factores: la concentración urinaria se mantiene elevada mucho más allá de la vida media plasmática (que es de 3 a 5 horas), la excreción renal es prácticamente completa y la molécula conserva actividad bactericida incluso a concentraciones inferiores a la concentración mínima inhibitoria gracias a un efecto postantibiótico documentado in vitro.

Conviene señalar que la formulación intravenosa de fosfomicina emplea una sal diferente (sódica o disódica), indicada para infecciones de mayor gravedad. La fosfomicina trometamol, por su perfil farmacocinético urinario, queda restringida al ámbito de las infecciones del tracto urinario inferior.

Preguntas frecuentes

¿Qué significa «trometamol» en el nombre?

Trometamol es el nombre farmacéutico del tris(hidroximetil)aminometano (THAM), un compuesto orgánico básico que se emplea como tampón en bioquímica y en formulaciones farmacéuticas. Forma con la fosfomicina una sal estable que resiste el pH ácido del estómago. En algunas publicaciones se utiliza la variante «trometamina».

¿Se puede considerar un profármaco?

Estrictamente, no. Un profármaco es una molécula inactiva que necesita transformarse in vivo para generar el fármaco activo. La fosfomicina trometamol se disocia tras la absorción y libera fosfomicina sin necesidad de transformación metabólica, de modo que la sal actúa como vehículo de absorción, no como precursor inactivo.

¿Por qué los alimentos reducen su eficacia?

La presencia de alimentos, especialmente los ricos en calcio o antiácidos, retrasa el vaciamiento gástrico y puede formar complejos con la fosfomicina que disminuyen su absorción. La consecuencia es una reducción de los niveles plasmáticos y urinarios máximos.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Fosfomicina.
2. Manual MSD (versión para profesionales). Fosfomicina.
3. Pedreira W et al. Fosfomicina trometamol: una opción terapéutica válida en infecciones urinarias bajas. Rev Med Urug. 2003;19(2):107-114.
4. Candel FJ et al. Nuevas perspectivas para la reevaluación de la fosfomicina. Rev Esp Quimioter. 2019;32(Suppl. 1):1-7.