Fenproporex

Qué es el fenproporex

El fenproporex actúa como un liberador indirecto de monoaminas. Provoca que las terminaciones nerviosas liberen noradrenalina, dopamina y serotonina, lo que genera un incremento de la actividad simpaticomimética en el hipotálamo y reduce la señal de apetito. El componente serotonérgico contribuye de manera particular a la sensación de saciedad.

Lo que distingue al fenproporex dentro de su familia es su condición de profármaco. Tras la absorción oral (que ocurre en unos 30 minutos, con concentraciones máximas entre 50 y 60 minutos), el compuesto tiene una vida media muy corta, de 2 a 4 horas. Sin embargo, entre el 30 y el 60 % de la molécula se transforma en anfetamina por desaminación de la cadena cianoetílica, y la anfetamina resultante tiene una vida media de unas 10 horas. En la práctica, pues, administrar fenproporex equivale a administrar una dosis baja y sostenida de anfetamina. Este hecho tiene implicaciones en el control antidopaje: tras la toma de fenproporex pueden detectarse niveles de anfetamina en orina durante más de 100 horas.

Retirada del mercado europeo

En España se comercializaron dos especialidades con fenproporex: Antiobes Retard (20 mg, de Novartis Consumer Health) y Tegisec (10 mg, de Roussel Ibérica). Ambas fueron retiradas del mercado en el año 2000, cuando la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios ejecutó la decisión de la Comisión Europea de revocar las autorizaciones de comercialización de trece principios activos anorexígenos de acción central.

La decisión se basó en un dictamen del Comité Europeo de Especialidades Farmacéuticas que concluyó que el balance beneficio-riesgo era negativo. Los motivos de seguridad incluían el potencial de inducir reacciones psicóticas, dependencia y abuso, y la imposibilidad de descartar por completo el riesgo de valvulopatía cardíaca e hipertensión pulmonar, ya documentados con otros miembros de la misma familia (como la fenfluramina). Sobre la eficacia, no se había demostrado a largo plazo ni en grado de pérdida de peso ni en mantenimiento del peso perdido.

El fenproporex sigue prescribiéndose en algunos países de América Latina, particularmente Brasil, donde hasta fechas recientes mantenía autorización como anorexígeno sujeto a receta controlada.

Preguntas frecuentes

¿Es realmente una anfetamina?

Estructuralmente es una anfetamina modificada (con un grupo cianoetilo añadido al nitrógeno). Funcionalmente, gran parte de su actividad depende de la anfetamina en que se transforma dentro del organismo. Por eso algunos autores lo consideran, más que un fármaco con actividad propia, un profármaco de la anfetamina.

¿Por qué se retiró en Europa pero no en otros países?

Las agencias reguladoras nacionales valoran de forma independiente el balance beneficio-riesgo. La Comisión Europea consideró en el año 2000 que los riesgos superaban los beneficios demostrados. Algunas agencias latinoamericanas mantuvieron la autorización bajo condiciones de prescripción muy restringida, argumentando que el uso controlado a corto plazo era aceptable en pacientes con obesidad grave.

¿De dónde viene el nombre fenproporex?

El nombre condensa la estructura química: «fen-» por el grupo fenilo, «propor-» por la cadena propilo, y «-ex» como terminación farmacéutica. No tiene etimología grecolatina clásica.

Referencias

1. AEMPS. Retirada del mercado de los medicamentos anorexígenos de acción central (2000).
2. Vademecum.es. Monografía ATC: Fenproporex.
3. Sociedad Española de Farmacología (SOCESFAR). Revisiones en farmacoterapia: tratamiento farmacológico de la obesidad.
4. Cody JT, Valtier S. Detection of amphetamine following administration of fenproporex. J Anal Toxicol. 1996;20(6):425-431. PubMed.