Ciproheptadina

Qué es la ciproheptadina

Estructuralmente, la ciproheptadina es un derivado piperidínico del dibenzocicloheptadieno, un esqueleto tricíclico emparentado con el de los primeros antihistamínicos y antidepresivos de esa generación. Compite con la histamina por los receptores H1 en la piel, los vasos sanguíneos y las mucosas conjuntival, nasal y bronquial, bloqueando así la vasodilatación, el aumento de la permeabilidad capilar y el picor característicos de la reacción alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación apenas cruzan la barrera hematoencefálica; la ciproheptadina, en cambio, la atraviesa con facilidad, y de ahí derivan tanto su efecto sedante como su capacidad de actuar sobre receptores serotoninérgicos centrales.

Ese segundo mecanismo, el bloqueo de los receptores 5-HT2 de la serotonina a nivel central, es el que le confiere su actividad estimulante del apetito y el que la distingue dentro de la familia de los antihistamínicos H1. Se le suma un efecto anticolinérgico periférico y central, responsable de la sequedad de boca típica de este grupo de fármacos, y un discreto efecto adrenolítico. En España, la autorización original de la ciproheptadina data del 1 de febrero de 1961, lo que la convierte en uno de los antihistamínicos más antiguos que continúan comercializados.

Un antihistamínico con un segundo uso en medicina de urgencias

Más allá de la alergia, la ciproheptadina tiene un papel reconocido, aunque no autorizado formalmente por las agencias reguladoras para esa indicación, en el manejo del síndrome serotoninérgico. Su potente antagonismo sobre los receptores 5-HT2A es precisamente el mecanismo que se busca cuando un paciente desarrolla ese cuadro tras la combinación de fármacos serotoninérgicos.

El primer caso descrito en humanos se publicó en 1994 en una carta al New England Journal of Medicine, donde la administración de ciproheptadina resolvió de forma rápida y completa un cuadro de síndrome serotoninérgico en una mujer de 26 años. Desde entonces se ha convertido en un tratamiento adyuvante habitual en los servicios de urgencias, aunque las revisiones sistemáticas más recientes señalan que la calidad de la evidencia disponible, basada sobre todo en series de casos, sigue siendo baja.

Preguntas frecuentes

¿Desde cuándo se utiliza la ciproheptadina?

Se autorizó en España el 1 de febrero de 1961, lo que la sitúa entre los antihistamínicos de primera generación más veteranos que siguen prescribiéndose, más de sesenta años después de su llegada al mercado.

¿Sirve para tratar el síndrome serotoninérgico?

Sí, de forma adyuvante y siempre junto a las medidas de soporte habituales en ese cuadro, aunque ninguna agencia reguladora la tiene autorizada específicamente para esa indicación.

¿Es igual que los antihistamínicos más modernos, como los de segunda generación?

No. Los antihistamínicos de segunda generación atraviesan mal la barrera hematoencefálica y apenas producen sedación. La ciproheptadina, al pertenecer a la primera generación, sí la atraviesa, lo que explica tanto su efecto sedante como su actividad sobre los receptores serotoninérgicos centrales, ausente en los fármacos más recientes.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Ciproheptadina.
2. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Ficha técnica de Periactin 4 mg comprimidos.
3. The New England Journal of Medicine. Treatment of the Serotonin Syndrome with Cyproheptadine.
4. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Therapeutic cyproheptadine regimen in serotonin syndrome.