Ciprofloxacino

Qué es el ciprofloxacino

Dentro del grupo de las quinolonas, el ciprofloxacino se distingue por ser el más activo frente a Pseudomonas aeruginosa, un patógeno gramnegativo especialmente difícil de tratar por su resistencia natural a numerosos antibióticos. También muestra buena actividad frente a enterobacterias como Escherichia coli, Salmonella o Shigella. Su espectro frente a bacterias grampositivas es más limitado, y no cubre de forma fiable microorganismos anaerobios.

Existen formulaciones orales, intravenosas y tópicas, estas últimas para uso oftálmico y ótico. La absorción oral es buena, aunque incompleta, y se distribuye ampliamente por los tejidos: alcanza concentraciones terapéuticas en la saliva, las secreciones bronquiales, la bilis, la próstata y la orina. Su concentración en el líquido cefalorraquídeo es baja en condiciones normales, pero aumenta cuando existe inflamación meníngea activa.

El uso prolongado o extendido de ciprofloxacino favorece la aparición de resistencias, un fenómeno bien documentado sobre todo en Escherichia coli de origen hospitalario. El mecanismo más frecuente es una mutación en la subunidad GyrA de la propia ADN girasa, la diana del fármaco, que reduce su afinidad de unión. También se han descrito mecanismos mediados por plásmidos y por bombas de expulsión activa que sacan la molécula del interior bacteriano antes de que ejerza su efecto. La combinación de ambos fenómenos explica por qué la vigilancia de resistencias a fluoroquinolonas ocupa un lugar destacado en los programas de uso racional de antibióticos.

De la primera fluoroquinolona a la más potente de su generación

La historia de las fluoroquinolonas empieza con el ácido nalidíxico, aislado en 1962 como subproducto de la síntesis de la cloroquina. En 1980, investigadores de la farmacéutica japonesa Kyorin comprobaron que añadir un átomo de flúor al anillo de esa molécula producía un antibiótico de espectro mucho más amplio: nació así el norfloxacino, la primera fluoroquinolona propiamente dicha.

Bayer dio el siguiente paso en 1983. Añadiendo un único átomo de carbono a la estructura del norfloxacino obtuvo el ciprofloxacino, con una potencia y una distribución tisular notablemente superiores. Ese pequeño cambio estructural bastó para convertirlo, todavía hoy, en uno de los antibióticos orales de referencia frente a infecciones por Pseudomonas aeruginosa.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia el ciprofloxacino de otras quinolonas?

Principalmente en su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa, donde supera a otras fluoroquinolonas orales. Comparte mecanismo de acción con quinolonas más antiguas como el enoxacino, pero su espectro y su potencia son mayores gracias a las modificaciones introducidas en su estructura química.

¿Es eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa?

Sí. De hecho, es la quinolona más activa frente a este patógeno, lo que explica su papel en infecciones respiratorias, óseas o urinarias complicadas causadas por esta bacteria.

¿Cuándo se aprobó su uso?

Bayer lo patentó en 1983 y la FDA estadounidense lo autorizó en 1987. Desde entonces se ha convertido en uno de los antibióticos más prescritos del mundo, aunque el aumento de resistencias ha limitado su uso como primera opción en algunas indicaciones.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Ciprofloxacina.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Ciprofloxacin - StatPearls.
3. Centers for Disease Control and Prevention, vía NCBI/PMC. Etymologia: Fluoroquinolone.
4. Manual MSD (versión para profesionales). Fluoroquinolonas.