Cetirizina

Qué es la cetirizina

La cetirizina es un derivado piperazínico y el metabolito activo de la hidroxizina, de la que conserva la afinidad por el receptor H1 pero no la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. Esa diferencia se explica por la polaridad de la molécula: al incorporar un grupo carboxilo, la cetirizina se vuelve mucho más hidrosoluble que su precursor, y las moléculas hidrosolubles penetran con dificultad en el sistema nervioso central. El resultado es un antihistamínico con actividad periférica selectiva y escasa acción sedante a las dosis habituales.

La empresa belga UCB, la misma que había desarrollado la hidroxizina en los años cincuenta, patentó la cetirizina en 1983 y la comercializó por primera vez en 1987. La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos la aprobó en 1995 y le concedió el estatus de venta libre en 2007. Años después se determinó que la actividad antihistamínica residía casi por completo en uno de los dos enantiómeros de la molécula, lo que dio lugar a la levocetirizina, comercializada como fármaco independiente desde el inicio de este siglo.

Un fármaco que nace como metabolito de otro fármaco

No es habitual que el metabolito de un medicamento acabe comercializándose como principio activo independiente, pero es exactamente lo que ocurrió con la cetirizina. El hígado transforma en torno a la mitad de una dosis de hidroxizina en cetirizina. Durante décadas ese metabolito circuló en el organismo de quienes tomaban hidroxizina sin que nadie lo hubiera aislado como fármaco propio. Una vez purificado, resultó tener un perfil más limpio que su molécula de origen: mínima actividad anticolinérgica, ausencia casi total de somnolencia y una semivida lo bastante larga para permitir una sola toma diaria. El metabolito acabó superando en uso clínico al fármaco que le dio origen.

Preguntas frecuentes

¿Es lo mismo que la hidroxizina?

No. Ambas comparten estructura piperazínica y diana molecular, pero solo la hidroxizina atraviesa la barrera hematoencefálica y produce el efecto sedante que se aprovecha en la ansiolisis o en la sedación previa a algunos procedimientos. La cetirizina se diseñó, precisamente, para conservar la eficacia antihistamínica y perder ese efecto central. En la práctica se emplean con fines distintos: la hidroxizina en cuadros con un componente ansioso, la cetirizina en la alergia respiratoria y cutánea.

¿Provoca somnolencia?

En la mayoría de las personas, no. Un pequeño porcentaje experimenta cierta sedación leve, mayor que con otros antihistamínicos de segunda generación pero muy inferior a la de los de primera generación.

¿En qué se diferencia de la levocetirizina?

La levocetirizina es el enantiómero activo aislado de la cetirizina, que en su forma comercial es una mezcla de dos imágenes especulares de la misma molécula. Solo una de ellas se une con fuerza al receptor H1; la otra apenas participa en el efecto terapéutico. Aislar ese enantiómero permitió reducir a la mitad la cantidad de sustancia necesaria para el mismo efecto, aunque los estudios comparativos directos entre ambos fármacos siguen siendo escasos.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Cetirizina.
2. MedlinePlus (NIH). Levocetirizina.
3. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Cetirizine. StatPearls.
4. Asociación Española de Pediatría. Pediamécum: cetirizina.