Ceftriaxona

Qué es la ceftriaxona

Hoffmann-La Roche patentó la molécula en 1978 y la Food and Drug Administration aprobó su uso en 1984, con el nombre comercial Rocephin. Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Su espectro cubre cocos grampositivos y un amplio abanico de bacilos gramnegativos, aunque frente a los estafilococos resulta menos potente que las cefalosporinas de primera generación.

Su unión a las proteínas plasmáticas ronda el 95 %, la más alta entre las cefalosporinas de uso habitual. Esa afinidad retrasa su eliminación y le confiere una semivida de unas ocho horas, muy superior a la de otras cefalosporinas de su generación. La consecuencia práctica es que una sola administración diaria basta para mantener concentraciones eficaces, algo que no ocurre con la cefotaxima, que exige varias tomas al día.

La mayoría de las cefalosporinas se elimina casi por completo por vía renal. La ceftriaxona no: cerca de un 40 % de la cantidad administrada se excreta por la bilis, una vía de salida que comparte, dentro de su familia, únicamente con la cefoperazona. Esa doble ruta explica por qué su comportamiento en la insuficiencia renal difiere del resto de cefalosporinas de su generación.

Penetración meníngea y una peculiaridad química

Cuando las meninges están inflamadas, la ceftriaxona alcanza en el líquido cefalorraquídeo concentraciones muy superiores a las que consigue en condiciones normales. Esa propiedad, que comparte con la cefotaxima, la convierte en un antibiótico de referencia frente a la meningitis bacteriana de causa gramnegativa. También muestra actividad frente a Neisseria gonorrhoeae y frente a Borrelia burgdorferi, la bacteria responsable de la enfermedad de Lyme.

La misma afinidad que la une a las proteínas plasmáticas le permite formar, con el calcio presente en la bilis, una sal poco soluble. En algunos pacientes esa sal precipita y genera un barro biliar visible por ecografía. Suele ser reversible. Es una peculiaridad que no comparten otras cefalosporinas de tercera generación como la cefotaxima, prácticamente libre de este fenómeno.

Preguntas frecuentes

¿Cuál es el origen de su nombre?

El prefijo cef- remite a la familia de las cefalosporinas. El fragmento triax alude al anillo dioxotriazínico que forma parte de su cadena lateral, la misma estructura responsable de su elevada unión a proteínas plasmáticas.

¿Es lo mismo que la cefotaxima?

No exactamente. Ambas son cefalosporinas de tercera generación con un espectro muy parecido, pero la ceftriaxona se administra una vez al día gracias a su semivida más larga, mientras que la cefotaxima necesita varias tomas diarias. Además, la cefotaxima carece del barro biliar descrito más arriba. Clínicamente se consideran equivalentes en muchas indicaciones, aunque no intercambiables en todos los contextos.

¿Por qué se dice que penetra bien en el sistema nervioso central?

La barrera hematoencefálica es selectiva y dificulta el paso de muchos antibióticos hidrofílicos. Cuando existe inflamación meníngea, esa barrera se vuelve más permeable y algunos betalactámicos, entre ellos la ceftriaxona, alcanzan concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Ese hallazgo, descrito ya en los primeros ensayos clínicos de la molécula a comienzos de los años ochenta, fue uno de los motivos de su desarrollo como alternativa a la penicilina en las meningitis bacterianas de causa gramnegativa. La propiedad no es exclusiva de la ceftriaxona: la comparte con la cefotaxima. Sí distingue a ambas de la mayoría de cefalosporinas de generaciones anteriores, que apenas atraviesan las meninges inflamadas.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Inyección de ceftriaxona.
2. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Third-Generation Cephalosporins - StatPearls.
3. Manual MSD (versión para profesionales). Cefalosporinas.
4. National Center for Biotechnology Information (NCBI/NIH). Ceftriaxone - LiverTox.