DICCIONARIO MÉDICO
Transdérmico
Transdérmico califica un sistema farmacéutico, casi siempre un parche o un gel, formulado para atravesar la piel y alcanzar la circulación general con un efecto en todo el organismo. El adjetivo se aplica al medicamento y a su vehículo, no al fenómeno físico del paso por la piel en sí, que en farmacología y en toxicología recibe el nombre de absorción percutánea. La palabra une el latín trans, "a través de", con el cultismo dérmico, formado sobre el griego dérma, "piel". La Real Farmacopea Española recoge una definición precisa: un sistema transdérmico es la preparación destinada a aplicarse sobre piel intacta, limpia y seca, que sirve de soporte a uno o varios principios activos cuyo objetivo es ejercer un efecto sistémico tras su liberación y su absorción a través de las estructuras cutáneas. Conviene distinguirlo de percutáneo. La entrada dedicada a la absorción percutánea desarrolla ese fenómeno biológico más amplio, el de cualquier sustancia que cruza la piel, con o sin intención terapéutica; interesa también a la toxicología, que estudia las exposiciones accidentales. Transdérmico, en cambio, nombra un diseño farmacéutico deliberado: el fármaco se formula y se dosifica precisamente para servirse de ese paso. El estrato córneo actúa como filtro y solo lo atraviesan con eficacia moléculas de peso pequeño, por debajo de unos 500 dalton, solubles a la vez en medios lipófilos e hidrófilos y, preferiblemente, sin carga eléctrica neta. Un punto de fusión bajo y un coeficiente de reparto aceite-agua favorable completan el perfil físico que buscan los formuladores. A esas condiciones fisicoquímicas se suma una exigencia farmacológica. El principio activo debe ser potente a dosis pequeñas, en general por debajo de los 50 miligramos diarios, porque la superficie de un parche razonable no permite liberar cantidades mayores; una semivida biológica corta ayuda además a mantener niveles estables en sangre. Y no puede irritar la piel ni sensibilizarla, y debe conservarse estable en contacto con ella. Muy pocos fármacos reúnen todo esto a la vez. El diseño más antiguo es el de reservorio: un compartimento con el fármaco en disolución o en suspensión, separado de la piel por una membrana que regula la velocidad de paso, con una capa adhesiva por fuera. Fue el esquema con el que se liberaron durante años el fentanilo y la nitroglicerina. Los parches actuales prescinden con frecuencia de esa membrana. En el diseño de matriz, el fármaco queda disperso en un gel semisólido rodeado de un anillo adhesivo periférico. En el más reciente, llamado fármaco en el adhesivo, se mezcla directamente con la propia cola del parche: resulta más fino y cómodo de llevar, aunque su cinética de liberación es algo menos constante. La nicotina y el estradiol se comercializan hoy sobre todo con esta tecnología. Un desarrollo más reciente explora además microagujas que perforan de forma indolora el estrato córneo, una técnica que en su día pareció ciencia ficción, para abrir paso a moléculas que por tamaño o carga quedarían excluidas de los formatos anteriores. El primer sistema transdérmico autorizado fue un parche de escopolamina para el mareo por movimiento, aprobado en 1979 por la agencia estadounidense del medicamento; el desarrollo correspondió al laboratorio Alza Corporation, pionero en tecnologías de liberación controlada. La misma indicación se amplió más tarde a las náuseas de la recuperación anestésica. Le siguieron la nitroglicerina para la angina, introducida en 1981, y la nicotina, comercializada en 1991 como ayuda para dejar de fumar tras licenciarse la tecnología desarrollada en la Universidad de California. No exactamente. Percutáneo describe el fenómeno de cualquier sustancia que atraviesa la piel, buscada o no; transdérmico califica un sistema farmacéutico diseñado a propósito para lograrlo con fines terapéuticos. El de escopolamina contra el mareo por movimiento, autorizado en Estados Unidos en 1979. Porque el estrato córneo impone requisitos estrictos de tamaño, solubilidad y potencia que muy pocas moléculas cumplen a la vez; de ahí que el catálogo de fármacos transdérmicos siga siendo reducido varias décadas después del primer parche. El de reservorio libera el fármaco a través de una membrana que controla la velocidad; el de matriz lo dispersa directamente en un gel o en el propio adhesivo, sin esa membrana intermedia.Qué es transdérmico
Qué fármacos admite esta vía
Cómo se construye un parche
Historia
Preguntas frecuentes
¿Es lo mismo transdérmico que percutáneo?
¿Cuál fue el primer parche transdérmico aprobado?
¿Por qué no todos los medicamentos pueden administrarse por esta vía?
¿Qué diferencia hay entre un parche de reservorio y uno de matriz?
Referencias
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Infografías realizadas con https://BioRender.com
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