Misoprostol

Qué es el misoprostol

Pertenece a la familia de análogos sintéticos de las prostaglandinas, identificable por el sufijo -prost- de su denominación común internacional. Se desarrolló en 1973 en los laboratorios de G. D. Searle & Company y llegó al mercado estadounidense en 1988 como fármaco digestivo. Figura en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

A diferencia de la prostaglandina E1 natural, que se inactiva con rapidez en el organismo, el misoprostol incorpora una metilación y una esterificación en su estructura química que lo protegen de esa degradación. Esa modificación es la que permite tomarlo por vía oral, algo que no ocurre con otras prostaglandinas de uso hospitalario, administradas casi siempre por vía intravenosa o local. Su nombre genérico no procede de ninguna raíz griega o latina clásica: responde a las normas de nomenclatura que la Organización Mundial de la Salud aplica a los nuevos principios activos.

Acción sobre el estómago y sobre el útero

En las células parietales del estómago, la unión del misoprostol a los receptores EP3 reduce la producción de AMP cíclico y, con ella, la secreción de ácido clorhídrico. Al mismo tiempo aumenta la producción de moco y de bicarbonato, reforzando la barrera que protege la mucosa. Ese doble mecanismo, antisecretor y protector, sustenta su clasificación como antiulceroso.

El efecto es el opuesto en el músculo liso del útero, donde receptores EP2 y EP3 provocan contracción del miometrio y reblandecimiento del cuello uterino: ambas acciones comparten origen molecular pero se manifiestan de forma antagónica según el tejido. A esta propiedad, conocida como acción oxitócica, se debe el segundo código ATC del misoprostol y su empleo hospitalario en la maduración cervical, la inducción del parto y el control de la hemorragia posparto por atonía uterina.

Frente a otros protectores gástricos y uterotónicos

El misoprostol no es hoy el fármaco de primera elección para prevenir la úlcera asociada a los antiinflamatorios no esteroideos. Las revisiones sistemáticas que comparan los antiulcerosos disponibles señalan que los inhibidores de la bomba de protones y las pautas reforzadas de antagonistas H2 resultan al menos igual de eficaces, con menos diarrea y molestias digestivas asociadas. La diferencia con estos fármacos es mecanicista: el misoprostol repone la prostaglandina que el propio antiinflamatorio bloquea al inhibir la ciclooxigenasa, mientras que los demás protectores gástricos se limitan a reducir la acidez sin intervenir en esa vía.

En el terreno ginecológico compite con otras prostaglandinas de uso hospitalario, como la dinoprostona, análoga de la prostaglandina E2. Frente a ella, el misoprostol resulta más barato, estable a temperatura ambiente y admite varias vías de administración; la dinoprostona exige conservación en frío. No compite, en cambio, con la oxitocina, cuyo mecanismo es distinto: actúa sobre receptores propios y no sobre los de las prostaglandinas.

Preguntas frecuentes

¿Por qué el misoprostol aparece clasificado en dos grupos terapéuticos distintos?

Porque sus dos acciones farmacológicas, la protección gástrica y la estimulación del músculo uterino, corresponden a sistemas orgánicos distintos dentro de la clasificación ATC de la Organización Mundial de la Salud: el aparato digestivo y el aparato genitourinario. No se trata de una combinación de dos fármacos, sino de una única molécula con receptores de prostaglandinas presentes en ambos tejidos.

¿Es lo mismo que el omeprazol u otros protectores de estómago?

No. El omeprazol pertenece a los inhibidores de la bomba de protones, un grupo farmacológico distinto que bloquea la fase final de la secreción ácida en la célula parietal. El misoprostol es una prostaglandina que, además de reducir la acidez, refuerza los mecanismos naturales de defensa de la mucosa.

¿Desde cuándo se usa en medicina?

Se desarrolló en 1973 y llegó al mercado en 1988, inicialmente como fármaco digestivo. Sus efectos sobre el útero, descritos poco después, ampliaron su empleo a la obstetricia y la ginecología hospitalarias en las décadas siguientes.

Referencias

1. MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.). Misoprostol.
2. Cochrane Iberoamérica. Medicamentos para prevenir las úlceras gastroduodenales inducidas por los AINE.
3. Pharos, National Institutes of Health. Misoprostol: resumen del ligando.
4. Allen R, O'Brien BM. Uses of Misoprostol in Obstetrics and Gynecology. Reviews in Obstetrics and Gynecology.