Metilprednisolona

Qué es la metilprednisolona

Estructuralmente, la metilprednisolona se diferencia de la prednisolona por un único cambio: la incorporación de un grupo metilo en el carbono 6 del anillo esteroideo. Esa modificación, aparentemente menor, multiplica la afinidad de la molécula por el receptor de glucocorticoides y reduce de forma notable la retención de sodio y agua, un efecto que sí caracteriza a la hidrocortisona y, en menor medida, a la propia prednisolona.

El compuesto se desarrolló en los laboratorios Upjohn a mediados de los años cincuenta, dentro de un programa de investigación centrado en derivados sintéticos de la cortisona con mayor potencia y menor efecto hidroelectrolítico. Su primera descripción clínica se publicó en 1957, cuando un grupo de alergólogos estadounidenses documentó en la revista JAMA los resultados de su empleo en enfermedades alérgicas. Desde entonces se ha convertido en uno de los glucocorticoides de referencia en el ámbito hospitalario.

Según la clasificación europea de corticosteroides tópicos, la metilprednisolona figura entre los de baja potencia (grupo I) cuando se aplica sobre la piel, aunque por vía sistémica se sitúa entre los glucocorticoides con mayor actividad antiinflamatoria. La potencia, en este caso, depende tanto de la molécula como de la vía y la formulación empleadas.

Mecanismo de acción y formulaciones disponibles

Como todos los glucocorticoides, atraviesa la membrana celular por difusión y se une a un receptor intracelular específico. El complejo resultante se desplaza al núcleo, donde se fija a secuencias concretas del ADN y modula la transcripción de los genes implicados en la respuesta inflamatoria: reprime la síntesis de citocinas proinflamatorias e induce la producción de lipocortina, una proteína que frena la liberación de ácido araquidónico y, con ella, la formación de prostaglandinas y leucotrienos.

Está disponible en comprimidos para vía oral y en dos ésteres inyectables distintos: el succinato sódico, soluble en agua y apto para infusión intravenosa, y el acetato, de liberación más lenta, reservado para la vía intramuscular, intraarticular e intralesional. Los dos ésteres no son intercambiables entre sí. También existe una presentación de uso tópico para aplicación cutánea. Esta variedad de formas farmacéuticas, poco habitual entre los corticosteroides de síntesis, permite adaptar la vía de administración al tipo de proceso sin cambiar de molécula.

Preguntas frecuentes

¿Es la metilprednisolona un corticosteroide natural?

No. Es un glucocorticoide de síntesis que no existe como tal en el organismo humano; se obtiene a partir de la prednisolona mediante una modificación química puntual en su estructura.

¿En qué se diferencia de la prednisona?

La prednisona es un profármaco: por sí misma resulta inactiva y necesita que el hígado la transforme en prednisolona para ejercer su efecto. La metilprednisolona no depende de ese paso metabólico, porque ya es activa desde el momento en que se administra. Por eso suele preferirse en personas con la función hepática comprometida, en las que la conversión de la prednisona puede resultar menos eficiente.

¿Por qué aparecen varios códigos ATC asociados a la misma sustancia?

Porque el sistema de clasificación ATC agrupa los medicamentos según el órgano o sistema sobre el que actúan y la vía por la que se administran, no solo según la molécula. La metilprednisolona sistémica se clasifica en el grupo H02AB (glucocorticoides), mientras que sus formulaciones cutáneas aparecen bajo los grupos D07AA y D10AA, dedicados a los corticosteroides tópicos. Una misma sustancia puede tener, por tanto, varios códigos según cómo se presente y para qué se use.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Metilprednisolona oral.
2. StatPearls, NCBI Bookshelf (NIH). Methylprednisolone.
3. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index: H02AB04.
4. PubMed (NIH). Feinberg SM et al. Methylprednisolone (Medrol), a potent new anti-inflammatory steroid. JAMA, 1957.