Antagonista de los receptores H2

Qué es un antagonista de los receptores H2

Un antagonista de los receptores H2 es un fármaco que actúa bloqueando los receptores H2 de histamina ubicados principalmente en las células parietales del estómago. Esta acción impide la estimulación de la secreción de ácido clorhídrico gástrico mediada por la histamina, reduciendo así la acidez del estómago. Son comúnmente utilizados para el tratamiento de trastornos ácido-pépticos como la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dispepsia funcional o las úlceras gástricas y duodenales.

Mecanismo de acción

Los receptores H2 son un subtipo de receptores de histamina acoplados a proteínas G que, al ser activados por la histamina, estimulan la secreción de ácido a través de la adenilato ciclasa y la activación de AMPc en las células parietales. Los antagonistas H2 compiten de manera reversible con la histamina por estos receptores, bloqueando su efecto y reduciendo la producción ácida. Este efecto se traduce en una mejora de los síntomas relacionados con la hipersecreción ácida.

Fármacos representativos

• Ranitidina: fue uno de los más utilizados, retirado en muchos países por presencia de impurezas carcinogénicas.
• Famotidina: actualmente el más empleado por su eficacia y perfil de seguridad.
• Nizatidina y cimetidina: con menor uso clínico, especialmente esta última por sus múltiples interacciones farmacológicas.

Indicaciones terapéuticas

• Tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
• Síndrome de Zollinger-Ellison.
• Dispepsia funcional y pirosis ocasional.
• Profilaxis de hemorragia digestiva alta en pacientes críticos.

Diferencias con los inhibidores de la bomba de protones (IBP)

• Los IBP (omeprazol, pantoprazol) inhiben directamente la enzima H+/K+ ATPasa, bloqueando de forma más potente y prolongada la secreción ácida.
• Los antagonistas H2 son útiles en síntomas ocasionales, de acción más rápida pero menos sostenida.
• Los antagonistas H2 presentan menos efectos adversos asociados al uso prolongado comparados con los IBP.

Efectos secundarios

• Dolor de cabeza.
• Diarrea o estreñimiento.
• Mareos y fatiga.
• Con cimetidina: ginecomastia, impotencia reversible e inhibición del citocromo P450.

Interacciones farmacológicas

Especialmente la cimetidina, puede interactuar con anticoagulantes, anticonvulsivos, benzodiacepinas y teofilina. La famotidina tiene menor riesgo de interacciones.

Cuándo acudir al médico

• Persistencia de síntomas a pesar del tratamiento.
• Sangrado digestivo (vómito con sangre, heces negras).
• Dificultad para tragar o pérdida de peso inexplicada.

Precauciones especiales

• Uso en personas con insuficiencia renal debe ajustarse la dosis.
• Embarazo y lactancia: valorar riesgo-beneficio con el profesional.
• No sustituir por IBP sin recomendación médica.

Preguntas frecuentes sobre antagonistas de los receptores H2

¿Puedo tomar famotidina con otros medicamentos?

Sí, pero es importante consultar al médico o farmacéutico para evitar interacciones, especialmente si toma anticoagulantes o anticonvulsivos.

¿Son seguros los antagonistas H2 a largo plazo?

Generalmente sí, aunque su uso prolongado puede reducir la absorción de vitamina B12 o hierro, especialmente en personas mayores.

¿Se pueden usar para prevenir el reflujo nocturno?

Sí. Tomados antes de acostarse pueden reducir eficazmente la secreción ácida nocturna.

¿Qué diferencia hay entre famotidina y omeprazol?

La famotidina actúa más rápidamente y es útil para síntomas esporádicos; el omeprazol es más potente y adecuado para tratamiento crónico.

¿La retirada de ranitidina afecta al uso de estos fármacos?

No. La retirada de la ranitidina fue por impurezas en lotes específicos. Otros antagonistas H2 como la famotidina siguen siendo seguros.

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