Antagonista opioide

Qué es antagonista opioide

Un antagonista opioide es un fármaco que bloquea los receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico, impidiendo la acción de los opioides endógenos (como las endorfinas) o exógenos (como la morfina o la heroína). Su uso principal es el tratamiento de sobredosis por opioides, el manejo de la dependencia a opioides y en algunos casos como coadyuvantes en el tratamiento del prurito o estreñimiento inducido por opioides.

Mecanismo de acción

Los antagonistas opioides se unen con alta afinidad a los receptores mu, kappa y delta, sin activar dichos receptores, bloqueando así la acción de agonistas completos o parciales. Son particularmente eficaces para revertir los efectos de la depresión respiratoria causada por sobredosis de opioides.

Fármacos representativos

• Naloxona: de acción rápida, utilizada en emergencias para revertir sobredosis aguda. Se administra por vía intravenosa, intramuscular o intranasal.
• Naltrexona: antagonista de acción prolongada, útil en programas de deshabituación.
• Metilnaltrexona: actúa a nivel periférico, sin atravesar la barrera hematoencefálica, empleada para el estreñimiento inducido por opioides.

Indicaciones clínicas

• Reversión de sobredosis por opioides.
• Tratamiento de la dependencia a opioides.
• Reducción del estreñimiento inducido por opioides (en pacientes con dolor crónico o cáncer).
• Tratamiento del prurito colestásico refractario.

Vías de administración

Pueden administrarse por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea o intranasal (naloxona), así como oral (naltrexona) o subcutánea (metilnaltrexona).

Consideraciones farmacocinéticas

• La naloxona tiene un inicio de acción en 1–2 minutos (i.v.), pero su efecto es breve, lo que puede requerir dosis repetidas en sobredosis con opioides de acción prolongada.
• La naltrexona tiene una semivida más larga (hasta 24 h), permitiendo su uso en terapias crónicas de mantenimiento.

Efectos adversos

• Síndrome de abstinencia agudo en pacientes dependientes.
• Hipertensión, taquicardia.
• Náuseas, vómitos, sudoración, temblores.

Contraindicaciones y precauciones

• Evitar el uso de naltrexona en pacientes con hepatitis aguda o insuficiencia hepática grave.
• Monitorizar en pacientes con enfermedades cardiovasculares por riesgo de efectos simpaticomiméticos.
• Uso en embarazo debe ser evaluado cuidadosamente, especialmente en casos de dependencia materna.

Cuándo acudir al médico

• Si se presenta dificultad respiratoria tras uso de opioides.
• Ante la sospecha de sobredosis en otra persona.
• Si se observan síntomas de abstinencia o alteraciones hepáticas tras inicio de tratamiento con antagonistas.

Preguntas frecuentes sobre antagonistas opioides

¿Puede administrarse naloxona sin ser profesional sanitario?

Sí. En muchos países está disponible como autoinyector o spray nasal para uso de emergencia por familiares o testigos de sobredosis.

¿Los antagonistas opioides generan dependencia?

No. No poseen actividad agonista, por lo que no inducen euforia ni refuerzo positivo.

¿Es necesario suspender los opioides antes de iniciar naltrexona?

Sí. Debe transcurrir un período de 7 a 10 días de abstinencia para evitar un síndrome de abstinencia precipitado.

¿Qué hacer si alguien vuelve a recaer tras tomar naltrexona?

Es fundamental revisar el plan terapéutico con un equipo multidisciplinar y valorar la combinación con terapia psicológica o programas de reducción de daños.

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