Tizanidina

Qué es la tizanidina

Químicamente, la tizanidina es un derivado imidazolínico emparentado con la clonidina, otro agonista alfa-2, aunque su perfil farmacológico difiere. Mientras que la clonidina se desarrolló como antihipertensivo y su efecto sobre el tono muscular es secundario, la tizanidina fue diseñada específicamente para actuar sobre la espasticidad. La FDA la aprobó en 1996.

Se absorbe con rapidez por vía oral. Su biodisponibilidad ronda el 34 %, alcanza concentraciones plasmáticas máximas en torno a una hora y se elimina con una vida media de unas 2,5 horas. El metabolismo depende casi por completo del citocromo CYP1A2, un dato con consecuencias clínicas directas: los inhibidores potentes de esa enzima pueden elevar los niveles del fármaco hasta límites peligrosos.

Acción sobre las vías espinales

La tizanidina se une a los receptores alfa-2 adrenérgicos situados en las interneuronas de la médula espinal. Al activarlos, reduce la liberación presináptica de aminoácidos excitadores (glutamato y aspartato, principalmente), lo que disminuye la frecuencia de disparo de las motoneuronas. El resultado neto es una reducción del tono muscular y de la fuerza de los reflejos polisinápticos, pero sin producir debilidad muscular franca. Esa selectividad relativa le confiere una ventaja sobre otros antiespásticos.

Se le ha descrito también un efecto analgésico moderado, de mecanismo central, que no depende de la vía opioide. Algunos trabajos apuntan a que potencia la analgesia de los antiinflamatorios no esteroideos, dato que resulta de interés cuando la espasticidad se acompaña de dolor musculoesquelético.

Preguntas frecuentes

¿En qué situaciones se prescribe la tizanidina?

Sus indicaciones principales son dos. La primera, la espasticidad de origen neurológico: pacientes con esclerosis múltiple, lesión medular, ictus o parálisis cerebral que presentan un aumento del tono muscular. La segunda, los espasmos musculares dolorosos asociados a contracturas cervicales, lumbalgias o estados postoperatorios. En el primer caso el uso tiende a ser prolongado; en el segundo, corto.

¿Produce somnolencia?

Sí, y con frecuencia. La somnolencia y la sequedad de boca son los efectos más habituales. Ambos guardan relación con el propio mecanismo alfa-2 adrenérgico. La intensidad varía mucho de un paciente a otro, y el ajuste gradual de la dosis ayuda a tolerarlo mejor.

¿Se puede combinar con otros relajantes musculares?

Depende del caso. Como su mecanismo de acción difiere del baclofeno (que actúa sobre receptores GABA-B) y del dantroleno (que actúa directamente sobre la fibra muscular), puede asociarse a ellos bajo supervisión médica cuando la monoterapia resulta insuficiente. Lo que no debe combinarse es con inhibidores potentes de CYP1A2, como la fluvoxamina o el ciprofloxacino, porque la interacción es potencialmente grave.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Tizanidina.
2. Manual MSD (versión para público general). Esclerosis múltiple.
3. Asociación Española de Pediatría (AEP). Pediamécum: base de datos de medicamentos pediátricos.
4. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Centro de Información de Medicamentos (CIMA).