DICCIONARIO MÉDICO
Bacampicilina
La bacampicilina es un profármaco de la ampicilina, clasificado dentro de las penicilinas semisintéticas. Carece de actividad antimicrobiana propia: tras su absorción oral, las esterasas intestinales y hepáticas la hidrolizan para liberar ampicilina activa en el torrente sanguíneo. Se trata de un éster etoxicarboniloxi de la ampicilina, diseñado en la década de 1970 para resolver un problema farmacocinético concreto: la absorción digestiva incompleta de la ampicilina administrada por vía oral, que apenas alcanza el 40 % de biodisponibilidad. Al esterificar la molécula, la bacampicilina atraviesa la mucosa gastrointestinal casi en su totalidad (biodisponibilidad superior al 90 %) y, una vez hidrolizada, produce concentraciones plasmáticas de ampicilina entre dos y tres veces superiores a las que se obtienen con dosis equimolares de ampicilina oral directa. El nombre refleja esta relación: "bacampicilina" incorpora la raíz "ampicilina" precedida del fragmento "bac-", derivado del radical químico añadido para formar el éster. La molécula se desarrolló como alternativa a otra proampicilina, la pivampicilina, con la que comparte el principio de mejorar la absorción oral de un antibiótico betalactámico que, en su forma libre, se absorbe de forma pobre. Dado que la forma activa es la ampicilina, el mecanismo de acción y el espectro antimicrobiano son idénticos a los de esta. La ampicilina inhibe las transpeptidasas bacterianas (proteínas de unión a penicilina), impidiendo el entrecruzamiento del peptidoglucano en la pared celular y provocando la lisis osmótica de la bacteria. Su espectro abarca cocos grampositivos (estreptococos, neumococos, enterococos, estafilococos no productores de penicilinasa) y algunos gramnegativos como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae y Salmonella. La bacampicilina, como la ampicilina, es sensible a las betalactamasas. Las cepas productoras de estas enzimas la inactivan, lo que limita su utilidad frente a estafilococos resistentes, la mayoría de las cepas de Klebsiella y Pseudomonas. Esta vulnerabilidad enzimática es la razón por la que, en la práctica, la amoxicilina (con o sin ácido clavulánico) acabó desplazándola en la mayoría de las indicaciones clínicas. La bacampicilina se comercializó bajo el nombre de Penglobe en varios países europeos y latinoamericanos durante los años ochenta. Pertenece al subgrupo de las aminobencilpenicilinas, junto con la ampicilina y la amoxicilina. Un estudio comparativo publicado en 1984 por Sanz Granda y Martín Maté concluyó que la bacampicilina y la amoxicilina ofrecían perfiles farmacocinéticos comparables y ambas superiores a la ampicilina oral en términos de biodisponibilidad. Con la generalización de la amoxicilina, que logra una absorción oral igualmente elevada sin necesidad de hidrólisis previa y presenta mejor tolerancia gástrica, la bacampicilina fue perdiendo espacio terapéutico. En muchos mercados dejó de comercializarse, y hoy constituye una voz de interés fundamentalmente histórico y farmacológico dentro del grupo de las proampicilinas. Que la molécula administrada no tiene actividad antibiótica por sí misma. Solo tras ser hidrolizada por las esterasas del organismo libera ampicilina, que es el compuesto con actividad antibacteriana. El objetivo de esta estrategia es mejorar la absorción intestinal. No, aunque ambas pertenecen al grupo de las aminopenicilinas y comparten un espectro de acción muy similar. La bacampicilina libera ampicilina como forma activa, no amoxicilina. La amoxicilina, por su parte, no necesita hidrólisis para ejercer su efecto y presenta mejor tolerancia digestiva, lo que explica su predominio actual. Su uso ha declinado notablemente. En la mayoría de los países se ha retirado del mercado o ha sido sustituida por la amoxicilina, sola o en combinación con inhibidores de betalactamasas. Conserva interés como ejemplo histórico del concepto de profármaco aplicado a la mejora de la biodisponibilidad oral de los antibióticos betalactámicos. Si desea profundizar en conceptos asociados a la bacampicilina, puede consultar las siguientes definiciones del Diccionario médico:Qué es la bacampicilina
Mecanismo de acción y espectro
Contexto farmacológico y situación actual
Preguntas frecuentes
¿Qué significa que la bacampicilina es un profármaco?
¿Es lo mismo bacampicilina que amoxicilina?
¿Se sigue utilizando la bacampicilina?
Referencias
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