Metocarbamol

Qué es el metocarbamol

El metocarbamol es el carbamato de la guaifenesina, el expectorante del que toma buena parte de su esqueleto molecular, aunque su efecto terapéutico no tiene nada que ver con el aparato respiratorio. Su nombre químico completo es 3-(2-metoxifenoxi)-1,2-propanodiol 1-carbamato, con fórmula molecular C11H15NO5. Se presenta como un polvo blanco, apenas soluble en agua, que se disuelve en alcohol si se calienta.

La molécula se patentó en 1956 a nombre de A. H. Robins. Un año después recibió autorización de uso en Estados Unidos. Ambos hitos se sitúan en la década en que aparecieron varios de los carbamatos miorrelajantes que siguieron a la guaifenesina, buscando conservar su perfil de seguridad sin el efecto expectorante.

Tras la administración oral se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en una a tres horas. Se une a las proteínas del plasma en una proporción de entre el 46 % y el 50 %. Atraviesa la barrera placentaria. El hígado lo metaboliza mediante hidroxilación del anillo aromático y desmetilación del grupo metoxilo, seguidas de conjugación con ácido glucurónico y sulfato. El enlace carbamato, a diferencia de lo que cabría esperar por su parentesco estructural, no se hidroliza, de modo que el metocarbamol nunca revierte a guaifenesina como metabolito.

Un mecanismo de acción todavía sin dilucidar

El mecanismo exacto por el que el metocarbamol relaja el músculo esquelético no se ha establecido con precisión, algo que comparte con buena parte de los relajantes de acción central de su generación. Se atribuye su efecto a una depresión general del sistema nervioso central que bloquea los reflejos polisinápticos en la médula espinal y prolonga el periodo refractario de las fibras musculares. Lo que sí se ha comprobado es lo que no hace: no altera la conducción nerviosa, no interfiere en la transmisión de la placa motora y no actúa de forma directa sobre la fibra muscular.

La validación clínica llegó poco después de su aprobación. En 1958, O'Doherty y Shields describieron su eficacia en espasmos asociados a lesiones de la vía piramidal, como la hernia discal, mientras Forsyth documentaba resultados similares en una serie de cien pacientes con patología ortopédica.

Esta forma de actuar sitúa al metocarbamol entre los llamados relajantes antiespasmódicos, un grupo pensado para el espasmo musculoesquelético agudo, el que aparece tras un esfuerzo, una mala postura o un traumatismo leve, y no para la espasticidad. Esta última, un trastorno del tono por lesión de la motoneurona superior, responde mejor a fármacos como el dantroleno, que actúa directamente sobre el receptor de rianodina en la fibra muscular. La tizanidina ocupa un lugar intermedio: se comporta como antiespástica y antiespasmódica a la vez, una combinación poco habitual dentro de este grupo farmacológico.

Preguntas frecuentes

¿De dónde viene el nombre metocarbamol?

Sigue el patrón de las denominaciones comunes internacionales de los carbamatos derivados de la guaifenesina: el prefijo meto- remite al grupo metoxilo de la molécula y el sufijo -carbamol señala su condición de carbamato. No es una etimología grecolatina clásica, sino una construcción química moderna, igual que ocurre con otros principios activos de la misma familia, como el estiramato o el febarbamato.

¿Es lo mismo que la guaifenesina?

No. Comparte con ella el anillo aromático y el resto propanodiol, pero el metocarbamol añade un grupo carbamato que cambia por completo su perfil de acción: mientras la guaifenesina se emplea como expectorante, el metocarbamol actúa sobre el sistema nervioso central como relajante muscular.

¿En qué se diferencia de la tizanidina o el dantroleno?

Sobre todo en el trastorno al que se dirigen. El metocarbamol es un antiespasmódico puro, útil en el espasmo musculoesquelético agudo, pero no actúa sobre la espasticidad de origen neurológico. El dantroleno sí lo hace, y actúa directamente sobre el receptor de rianodina en la fibra muscular. La tizanidina combina ambas propiedades, antiespástica y antiespasmódica, una combinación poco habitual en este grupo farmacológico.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Metocarbamol.
2. StatPearls, NCBI Bookshelf (NIH). Methocarbamol.
3. LiverTox, NCBI Bookshelf (NIH). Methocarbamol.
4. PubChem, National Library of Medicine (NIH). Methocarbamol, CID 4107.