Antidiabéticos orales

más de 126 mg./dl. de glucosa en sangre en ayunas es diagnóstico de diabetes tipo 2

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Tratamiento con antidiabéticos orales en la Clínica

Los antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos.

Antes de empezar a utilizar antidiabéticos orales es recomendable el seguimiento de un plan de alimentación y la práctica de ejercicio físico para reducir los niveles de glucosa en el organismo y disminuir la concentración de hemoglobina glicosilada (Hb A1c).

Si con el ejercicio físico y el plan de alimentación específico no se logran avances, los antiabéticos constituyen el tratamiento inicial de la diabetes mellitus tipo 2.

Pueden combinarse entre ellos y, cuando esto tampoco es eficaz, se combinan con insulina nocturna.

En estadíos finales de la diabetes mellitus, aunque sea del tipo 2, con frecuencia puede precisar de un tratamiento exclusivo con insulina por agotamiento de la célula beta pancreática.

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Los antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que reducen los niveles de glucosa en sangre a través de diferentes mecanismos".

Mecanismo de acción. Consiste en inhibir una enzima (alfa glicosidasa) del intestino delgado que, habitualmente, rompe los disacáridos para facilitar su absorción. Al no producirse esta ruptura, se retarda la absorción de los carbohidratos y, por lo tanto, se amortigua la elevación de glucosa después de las comidas. Tienen un efecto antihiperglucemiante. En monoterapia no causan hipoglucemia.

Es aconsejable tomarlos con el primer bocado de cada comida.

Efectos secundarios. Incluyen flatulencia, dolor abdominal y diarrea, que con frecuencia obligan a suspender la medicación. Asimismo, se han descrito casos de hepatotoxicidad con ictericia y aumento de enzimas hepáticas relacionados con acarbosa a dosis altas, no en el caso de miglitol.

Contraindicaciones. Su uso debe evitarse cuando existen alteraciones intestinales (enfermedad inflamatoria intestinal, hernias mayores, obstrucción intestinal). Es aconsejable no utilizarlos en insuficiencia hepática o renal severa.

Sensibilizadores a la insulina propia (insulinosensibilizadores)

  • Biguanidas
    El fármaco más utilizado de este grupo es la metformina (Dianben). Inhibe la producción hepática de insulina y mejora la sensibilidad a la insulina. También ayuda a mejorar el perfil lipídico en sangre.

    Efectos adversos. Los más frecuentes son gastrointestinales, como dolor abdominal, diarrea y naúseas. Como no estimula la producción de insulina, no produce episodios de hipoglucemia. 

    Contraindicaciones. No deben tomar metformina aquellas personas con insuficiencia renal, hepática, respiratoria o cardiaca. También está contraindicado en el alcoholismo, embarazo, lactancia. Es importante consultar con su médico.
     
  • Tiazolidindionas
    Aumentan la captación y el uso de glucosa en músculo y tejido graso. Disminuye la insulinorresistencia a nivel periférico y mejora la concentración de lípidos en sangre. 

    Efectos adversos. Con frecuencia se produce un aumento de peso, si bien los estudios realizados han mostrado que redistribuye la grasa corporal de modo saludable, aumentando los depósitos subcutáneos y disminuyendo la grasa visceral. También pueden aparecer edemas.

    Contraindicaciones. No deben tomar este medicamento los pacientes con diabetes tipo 1, embarazo, lactancia, insuficiencia cardiaca, alteraciones hepáticas, cardiopatía isquémica. En España no está aprobado su uso combinado con insulina.

Estimulantes de la secreción de insulina (secretagogos)

  • Sulfonilureas
    Estimulan la secreción de insulina preformada en el páncreas.

    Efectos secundarios. Su principal efecto secundario es la aparición de hipoglucemias (bajadas de azúcar), sobre todo cuando retrasamos la comida o estamos en ayunas. Además, su inicio suele acompañarse de un aumento de peso de entre 2 y 5 kg.

    Contraindicaciones. Deben evitar esta medicación los pacientes con alteración en el hígado o en el riñón, pacientes con diabetes con déficit de insulina tipo 1 o secundaria a enfermedad pancreática, embarazo, cirugía mayor o enfermedad grave y antecedentes de reacciones adversas a sulfamida.
     
  • Metiglinidas
    Estimulan la secreción de insulina preformada en el páncreas. Su vida media es mucho más corta que las sulfonilureas, lo que supone un mejor control de la glucosa postprandial (después de las comidas) con menor riesgo de hipoglucemias.

    Efectos secundarios. La aparición de hipoglucemias es menor que con sulfonilureas.

    Contraindicaciones. Debe evitarse en pacientes con alteraciones de la función hepática, pacientes con diabetes tipo1 o secundaria a enfermedad pancreática, embarazo o lactancia. Pueden ser utilizadas en pacientes ancianos y con insuficiencia renal.
     
  • Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV (gliptinas)
    Actúan inhibiendo a la enzima DPP-IV, cuya función es degradar al péptido intestinal GLP-1 que se libera en el intestino ante la llegada de los alimentos, produciendo la liberación de insulina pancreática. Controlan la hiperglucemia sin producir incremento de peso y con una incidencia de hipoglucemias muy baja. 

    Contraindicaciones. Debe evitarse en pacientes con diabetes tipo 1 o secundaria a enfermedad pancreática, embarazo o lactancia e insuficiencia renal moderada o grave. La vildagliptina también está contraindicada en caso de insuficiencia hepática o elevación de transaminasas (>triple normal).

Actualmente, disponemos de fármacos que descienden la glucosa a través de diferentes mecanismos, lo que nos permite diferenciarlos.

La principal característica de la diabetes mellitus tipo 2 es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente, es decir existe insulino-resistencia (relacionada con el exceso de peso). Por este motivo, se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los insulinosensibilizadores. Con el tiempo, es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina (secretagogos).

Concretamente existen tres grandes grupos:

  • Sensibilizadores a la insulina propia: biguanidas y glitazonas
  • Estimulantes de la secreción de insulina: sulfonilureas, secretagogos de acción rápida (glinidas) e inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV (gliptinas).
  • Reductores de la absorción de la glucosa: inhibidores de las alfa glicosidasas.

Saber más sobre los antidiabéticos orales

Pueden combinarse entre ellos y, cuando esto tampoco es eficaz, se combinan con insulina nocturna.

En estadíos finales, la diabetes mellitus, aunque sea del tipo 2, con frecuencia precisa tratamiento exclusivo con insulina por agotamiento de la célula beta pancreática.

Además de nuevos tipos de fármacos, han aparecido algunos con un perfil de acción y seguridad que los hace más eficaces, con menor número de efectos adversos y más cómodos para el paciente. Entre los fármacos recientes, sobresale el papel de los denominados de forma genérica tiazolidindionas o glitazonas.

Además de mejorar el control glucémico en monoterapia o en combinación con otros fármacos, han demostrado beneficios reduciendo las alteraciones asociadas a la diabetes tipo 2 y el síndrome metabólico (hipertensión arterial, alteraciones de los lípidos...).

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